tailieunhanh - Tổng hợp và khảo sát hoạt tính sinh học của dẫn xuất quang hoạt cis-(+)-N-allylhexahydrophthalazinon

Đề tài tổng hợp dẫn xuất quang hoạt của cis-(+)-N-allylhexahydrophthalazinon nhằm khảo sát khả năng tách đồng phân quang học của tác nhân bất đối (S)-( )-α-methylbenzylamin, khả năng alkyl hóa của allyl bromid trên khung hexahydrophthalazinon, đồng thời khảo sát hoạt tính kháng viêm của sản phẩm tổng hợp được. | Y Học TP. Hồ Chí Minh Tập 25 Số 4 2021 Nghiên cứu TỔNG HỢP VÀ KHẢO SÁT HOẠT TÍNH SINH HỌC CỦA DẪN XUẤT QUANG HOẠT CIS- -N-ALLYLHEXAHYDROPHTHALAZINON Nguyễn Thị Hương Giang1 Mai Thị Ngọc Duyên1 TÓM TẮT Mục tiêu Đề tài tổng hợp dẫn xuất quang hoạt của cis- -N-allylhexahydrophthalazinon nhằm khảo sát khả năng tách đồng phân quang học của tác nhân bất đối S - -α-methylbenzylamin khả năng alkyl hóa của allyl bromid trên khung hexahydrophthalazinon đồng thời khảo sát hoạt tính kháng viêm của sản phẩm tổng hợp được. Đối tượng - phương pháp nghiên cứu Tổng hợp dẫn xuất quang hoạt cis- -N- allylhexahydrophthalazinon từ nguyên liệu ban đầu là anhydrid cis-1 2-cyclohexandicarboxylic với allyl bromid. Xác định cấu trúc bằng IR MS 1H NMR 13C MR xác định độ tinh khiết quang học bằng phương pháp sắc ký lỏng hiệu năng cao với pha tĩnh bất đối và khảo sát tác động kháng viêm cấp in vivo trên mô hình gây viêm bàn chân chuột bằng carrageenan 1 . Kết quả Đã tổng hợp thành công dẫn chất cis- -N-allyl-4- 3 4-dimethoxyphenyl -4a 5 6 7 8 8a- hexahydro-2H-phthalazin-1-on có tác dụng kháng viêm trên chuột được gây viêm bằng carrageenan 1 liều 60 mol kg sau 5 giờ. Kết luận Quy trình tách đồng phân acid carboxylic dạng racemic sử dụng tác nhân bất đối S - -α-methylbenzylamin thu được sản phẩm là acid carboxylic có tính quang hoạt với độ tinh khiết quang học cao. Từ đó tiến hành tổng hợp xác định cấu trúc dẫn chất N-allyl của cis- -4- 3 4-dimethoxyphenyl hexahydrophthalazinon và tiến hành khảo sát tác dụng sinh học. Từ khóa cis- -N-alkyl phthalazinon cis- -N-allylhexahydrophthalazinon ABSTRACT SYNTHESIS AND BIOLOGICAL EVALUATION OF CHIRAL CIS- -N-ALLYLHEXAHYDROPHTHALAZINON DERIVATIVE Nguyen Thi Huong Giang Mai Thi Ngoc Duyen Ho Chi Minh City Journal of Medicine Vol. 25 - No. 4 - 2021 37 - 43 Objectives The study ynthesis and biological evaluation of chiral cis- -N-allyl- hexahydrophthalazinon was performed to investigate the ability of optical resolution by using chiral agent S - .