tailieunhanh - Tổng hợp và khảo sát hoạt tính kháng tụ cầu vàng của các dẫn chất 2-pyrazolin và 2-isoxazolin

Staphylococcus aureus được WHO xếp vào danh sách 12 vi khuẩn kháng kháng sinh được xem là mối đe dọa lớn cho sức khỏe con người. Việc nghiên cứu các hoạt chất mới kháng các chủng tụ cầu vàng này là điều cấp thiết. Bài viết trình bày việc tổng hợp các dẫn chất 2-pyrazolin, 2-isoxazolin và khảo sát tác động kháng tụ cầu vàng. | Nghiên cứu Y Học TP. Hồ Chí Minh Tập 25 Số 2 2021 TỔNG HỢP VÀ KHẢO SÁT HOẠT TÍNH KHÁNG TỤ CẦU VÀNG CỦA CÁC DẪN CHẤT 2-PYRAZOLIN VÀ 2-ISOXAZOLIN Trần Ngọc Châu1 Phùng Bích Tuyền1 Phan Cảnh Trình1 Phạm Ngọc Thạch1 TÓM TẮT Đặt vấn đề Staphylococcus aureus được WHO xếp vào danh sách 12 vi khuẩn kháng kháng sinh được xem là mối đe dọa lớn cho sức khỏe con người. Việc nghiên cứu các hoạt chất mới kháng các chủng tụ cầu vàng này là điều cấp thiết. Mục tiêu Tổng hợp các dẫn chất 2-pyrazolin 2-isoxazolin và khảo sát tác động kháng tụ cầu vàng. Đối tượng và phương pháp Các dẫn chất mục tiêu được tổng hợp qua 2 giai đoạn phản ứng. Sản phẩm tổng hợp được xác định cấu trúc bằng các phương pháp phổ IR MS và NMR. Độ tinh khiết được kiểm tra bằng sắc ký lớp mỏng và phổ NMR. Các dẫn chất được thử hoạt tính trên hai chủng MSSA ATCC 29213 và MRSA ATCC 43300 bằng phương pháp khuếch tán trong thạch. Kết quả 5 dẫn chất 2-pyrazolin 2a-2e và 5 dẫn chất 2-isoxazolin 3a-3e được tổng hợp thành công. Cấu trúc của các dẫn chất được xác định bằng các phương pháp phổ đúng như dự đoán. Trong số đó có 1 chất mới 3d chưa được công bố. Các dẫn chất 2-isoxazolin có tác động ức chế khá tốt đối với chủng MSSA với MIC khoảng 32 µg mL. Nhóm -OMe trên cấu trúc các dẫn chất 2-isoxazolin có ảnh hưởng tốt lên hoạt tính. Kết luận Sự thay đổi cấu trúc từ dị vòng 2-pyrazolin qua 2-isoxazolin cải thiện hoạt tính kháng tụ cầu vàng. Nhóm 2-isoxazolin được xác định là cấu trúc tiềm năng để phát triển các hoạt chất kháng khuẩn mới. Từ khóa 2-pyrazolin 2-isoxazolin kháng khuẩn tụ cầu vàng S. aureus ABSTRACT SYNTHESIS AND ANTI-STAPHYLOCOCCUS AUREUS ACTIVITY OF 2-PYRAZOLINE AND 2-ISOXAZOLINE DERIVATIVES Tran Ngoc Chau Phung Bich Tuyen Phan Canh Trinh Pham Ngoc Thach Ho Chi Minh City Journal of Medicine Vol. 25 - No. 2 - 2021 48 - 55 Background Staphylococcus aureus is listed by WHO as one of the 12 antibiotic-resistant bacteria which are considered as major threat to human health. Research on novel active substances .