tailieunhanh - Nghiên cứu dược động học của Zaltoprofen đồng phân dạng (R) và dạng (S) trên chuột thực nghiệm

Đề tài hành nghiên cứu đặc điểm dược động học của (R) àn (S)-zaltoprofen trên chuột sử dụng phương pháp sắc ký lông và cột chiết pha rắn. Các đồng phân đổi quang của zaltoprofen được chiết ra từ một lượng nhỏ huyết thanh (0,2ml) bằng cột chiết pha rắn và được phân tích trên cột chiralcel OJ-H (4,6x150mm, 5,0 um) với detector từ ngoại tại bước sóng 244 nm. | NGHIÊN CỨU DƯỢC ĐỘNG HỌC CỦA ZALTOPROFEN ĐỎNG PHÂN DẠNG R VÀ DẠNG S TRÊN CHUỘT THỰC NGHIỆM TS. C hử Văn Mến TS. V ã Tuấn Anh DS. C h ử B ử c Thành DS. Đặng Trường Gừing TÓM T T Chúng tôi tiến hành nghiên cứu đặc điểm dược động học cùa R and S zaltoprofen trên chuột sử dụng phương pháp sắc ký lỏng và cột chiết pha rắn. Các đồng phân đổi quang của zaltoprofen được chiết ra từ một lượng nhỏ huyết thanh 0 2 mí bằng cộí chiết pha rắn và được phân tích trên cột Chiralcel OJ H 4 6 X 150 ram 5 0 um với detector tử ngoại tại bước sóng 244 nm. Giới hạn định lượng dưới của đồng phân đổi quang zaltoprofen trong huyết thanh là 0 1 ug ml. Phương pháp được áp đụng thành công vào nghiên cứu được động học của zaltoprofen dùng đường uống trên chuột. S ZPF cho giá trị AƯC Tmax và Cmax cao hơn có ý nghĩa Ihổng kê và thời gian bán thải kéo đài hơn R ZPF cho thấy sinh khả dụng cao hơn của dạng S isomer. Tổng cộng 8 mẫu khoảng 12 tổng lượng mẫu được lựa chọn cho tái phân Lích mẫu ISR . Phân trăm khác nhau giữa nồng độ tái phân tích và nồng độ ban đâu đều nhỏ hơn 15 giá trị trung b nh và đạt tiêu chuẩn chấp nhận được cho lái phân tích mẫu. Từ khóa Zaltoprofen Dược động học Phân dạng R Phân dậng S Thực nghiệm. T h p h a rm a c o k in tic p r o fil o f R - a n d S -zalto pro f n Z P F in rats Sum m ary We investigated the pharmacokinetic profile o f R and S zaltoprofen ZPF in rals using rapid and selective liquid chromatography with solid phase extraction SPE . The ZPF enantiomers were extracted from a small volume of plasma mL by means of SPE using cartridges and were analyzed on a Chiralcel OJ H X 150 mm 5pm column with ultraviolet detection at 244 nm. The lower limit of quantification of the ZPF enantiomers in plasma was jjg mL. The validated method was successfully applied to chiral pharmacokinetic studies of oral administration of racemic ZPF to rats. S ZPF showed significantly higher AƯC Tmax and Cmax and a longer half life than R ZPF indicating higher bioavailabihty of .