tailieunhanh - Bài giảng Kháng sinh Macrolide

Bài giảng "Kháng sinh Macrolide" có nội dung trình bày về phân loại macrolide theo cấu trúc; Cơ chế tác động của Macrolide; Tác động phụ của thuốc; Tác dụng phụ - thận trọng - chống chỉ định. Mời các bạn cùng tham khảo! | KHÁNG SINH MACROLIDE Chương trình Dược sĩ Đại học PHÂN LOẠI MACROLIDE THEO CẤU TRÚC 14 Nguyêntử Erythromycin Roxithromycin Clarithromycin Troleandomycin TA0 15 Nguyêntử Azithromycin 16 Nguyêntử Josamycin Spiramycin Ketolides Telithromycin MACROLIDE 1952 Erythromycin được chiết xuất từ các nấm Streptomyces erythreus nay bán tổng hợp Dễ sử dụng ít tác dụng phụ Kháng sinh kiềm khuẩn ở nồng độ huyết tương ở mô nồng độ cao diệt khuẩn Tác động trên vi khuẩn Gr gt Gt - MACROLIDE Ức chế chuyển vị từ A sang P Erythromycin Clindamycin Spectinomycin acid fusidic. Cơ chế tác động ức chế sự tổng hợp protein của vi khuẩn tác động trên 50S trên Gr gt Gr - Macrolide ức chế sự chuyển vị trí tRNA từ A sang P tRNA bị lấy đi chuỗi pepCde bị đẩy ra và tRNA với chuỗi pepCde ở vị trí A bị chuyển sang vị trí P. Ribosome di chuyển một codon trên mRNA MACROLIDE Phổ kháng khuẩn - Chủ yếu trên vi khuẩn Gram Cầu khuẩn pneumococci streptococci staphylococci Trực khuẩn Clostridium Corynebacteria Listeria - Vi khuẩn nội bào như Mycoplasma- bệnh sởi Chlamydia chacomatis- bệnh mắt hột - Lậu cầu khuẩn màng não cầu khuẩn Kém nhạy với H. influenza Không hiệu lực trên phần lớn vi khuẩn Gr - Đề kháng Đề kháng chéo plasmid hay transposon Giảm tính thấm của thuốc qua màng Biến đổi điểm gắn kết methyl hoá trên ribosom Tạo enzym esterase bất hoạt esterase Enterobacteriaceae Có sự đề kháng tự nhiên của các vi khuẩn Gram - MACROLIDE Động học Dạng tiêm Ery lactobionate gluceptat Spiramycin adipat. Các chất còn lại dùng uống. Dạng base hoặc muối stearate propionate succinate estolate Phân bố khắp cơ thể tốt trong mô hơn ngoại trừ não và dịch não tủy à không dùng cho viêm màng não Ery base bị phá hủy bởi acid dạ dày phải dùng ở dạng viên bao phim uống nguyên viên không bẻ viên. Thức ăn ngăn cản sự hấp thu. Dạng stearat và succinate được sử dụng nhiều hơn dạng estolate Thải trừ qua mật à có thể sử dụng cho người suy thận không cần điều chỉnh liều cho người suy thận MACROLIDE Chỉ định - Thay thế penicillin khi dị