tailieunhanh - Bào chế viên nén bao phim chứa hệ vi tự nhũ Cyclosporin A hàm lượng 25 mg

Mục đích của nghiên cứu là xây dựng công thức bào chế viên nén bao phim chứa hệ vi tự nhũ (SMEDDS) lỏng mang Cyclosporin A (CsA) hàm lượng 25 mg. Giản đồ pha được thực hiện để sàng lọc SMEDDS. Các công thức SMEDDS tải CsA (SMEDDS-CsA) được đánh giá qua khả năng nhũ hóa, khả năng tải hoạt chất, phân bố kích thước tiểu phân khi phân tán vào nước. | BÀO CHẾ VIÊN NÉN BAO PHIM CHỨA HỆ VI TỰ NHŨ CYCLOSPORIN A HÀM LƯỢNG 25 MG Nguyễn An Đinh Hoàng Bảo Châu Đinh Anh Trí Khoa Dược Trường Đại học Công nghệ TP. Hồ Chí Minh GVHD . Huỳnh Nguyễn Anh Khoa TÓM TẮT Mục đích của nghiên cứu là xây dựng công thức bào chế viên nén bao phim chứa hệ vi tự nhũ SMEDDS lỏng mang Cyclosporin A CsA hàm lượng 25 mg. Giản đồ pha được thực hiện để sàng lọc SMEDDS. Các công thức SMEDDS tải CsA SMEDDS-CsA được đánh giá qua khả năng nhũ hóa khả năng tải hoạt chất phân bố kích thước tiểu phân khi phân tán vào nước. Syloid FP 244 được chọn làm chất hấp phụ để rắn hóa SMEDDS-CsA lỏng và phối hợp với các tá dược cần thiết để dập viên. Viên nén khối lượng 650 15 mg được tạo ra theo phương pháp dập trực tiếp với chày tròn đường kính 12 mm mặt khum bán kính 11 mm sau đó được bao phim với chất liệu màng bao quy ước. Độ cứng viên đạt 60 110 N chứa 23 07 SMEDDS lỏng tải đủ 25 mg CsA hàm lượng tương đương với sản phẩm viên nang mềm đã được cấp phép lư hành. Viên rã dưới 5 phút phân tán vào nước tạo ra nhũ tương với các tiểu phân có đường kính nhỏ hơn 150 nm. Từ khóa cyclosporin A hệ vi tự nhũ SMEEDS Syloid FP244 viên nén bao phim. 1 GIỚI THIỆU Cyclosporin A CsA là một hợp chất thiên nhiên với cấu trúc là một peptide vòng kỵ nước và được sử dụng như một hoạt chất ức chế miễn dịch. Theo bảng phân xếp loại sinh dược học của FDA CsA thuộc nhóm II có tính tan kém 1 nên sinh khả dụng đường uống thấp. Ngày nay hệ phân tán vi tự nhũ SMEDDS được phát triển nhằm làm tăng sinh khả dụng đường uống của các hoạt chất này. SMEDDS là hỗn hợp đồng nhất của pha dầu chất diện hoạt đồng diện hoạt và có khả năng hòa tan sẵn hoạt chất CsA. Khi uống SMEDDS phân tán vào dịch thể tiêu hóa và nhờ nhu động của ống tiêu hóa sẽ tạo được các tiểu phân kích cỡ nanomet giúp làm tăng tính tan biểu kiến của CsA. Các chế phẩm chứa SMEDDS-CsA lỏng dùng cho đường uống trên thị trường thường được bào chế dưới dạng viên nang mềm. Tuy nhiên viên nang mềm vẫn chưa phổ biến trong hầu .