Đang chuẩn bị liên kết để tải về tài liệu:
Thuốc kháng sinh kháng khuẩn (Kỳ 6)

Cloramphenicol và dẫn xuất 2.3.1. Nguồn gốc và tính chất lý hóa Phân lập từ nấm Streptomyces venezualae (1947) và ngay sau đó đã t ổng hợp được . Là bột trắng, rất đắng, ít tan trong nước, vững bền ở nhiệt độ thường và pH từ 2 - 9, vì thế có thể uống được. 2.3.2. Cơ chế tác dụng và phổ kháng khuẩn Cloramphenicol có tác dụng kìm khuẩn, gắn vào tiểu phần 50s của ribosom nên ngăn cản ARN m gắn vào ribosom, đồng thời ức chế transferase nên acid amin được mã hóa không gắn được. | Thuốc kháng sinh kháng khuẩn Kỳ 6 2.3. Cloramphenicol và dẫn xuất 2.3.1. Nguồn gốc và tính chất lý hóa Phân lập từ nấm Streptomyces venezualae 1947 và ngay sau đó đã t ổng hợp được . Là bột trắng rất đắng ít tan trong nước vững bền ở nhiệt độ thường và pH từ 2 - 9 vì thế có thể uống được. 2.3.2. Cơ chế tác dụng và phổ kháng khuẩn Cloramphenicol có tác dụng kìm khuẩn gắn vào tiểu phần 50s của ribosom nên ngăn cản ARN m gắn vào ribosom đồng thời ức chế transferase nên acid amin được mã hóa không gắn được vào polypeptid. Cloramphenicol cũng ức chế tổng hợp protein của ty thể ở tế bào động vật có vú vì ribosom của ty thể cũng là loại 70s như vi khuẩn hồng cầu động vật có vú đặc biệt nhạy cảm với cloramphenicol. Phổ kháng khuẩn rất rộng phần lớn các vi khuẩn Gram và Gram - xoắn khuẩn tác dụng đặc hiệu trên thương hàn và phó thương hàn. 2.3.3. Dược động học - Hấp thu sau khi uống nồng độ tối đa trong máu đạt được sau 2 giờ t 2 từ 1 5 - 3 giờ khoảng 60 gắn vào protein huyết tương. - Phân phối thấm dễ dàng vào các mô nhất là các hạch mạc treo nồng độ đạt được cao hơn trong máu rất tốt cho điều trị thương hàn . Thấm tốt vào dịch não tuỷ nhất là khi màng nã o bị viêm có thể bằng nồng độ trong máu. Qua được rau thai. - Chuyển hóa phần lớn bị mất hoạt tính do quá trình glycuro - hợp ở gan hoặc quá trình khử. - Thải trừ chủ yếu qua thận 90 dưới dạng chuyển hóa. 2.3.4. Độc tính Hai độc tính rất nguy hiểm - Suy tủy . Loại phụ thuộc vào liều khi liều cao quá 25 pg mL có thể thấy sau 5 - 7 ngày xuất hiện thiếu máu nặng giảm mạnh hồng cầu lưới bạch cầu hồng cầu non. Liều uống 0 5g sẽ có pic huyết thanh 6- 10 pg mL . Loại không phụ thuộc liều thường do đặc ứng giảm huyết cầu toàn thể do suy tuỷ thực sự tỷ lệ tử vong từ 50- 80 và tần xuất mắc từ 1 150.000 đến 1 6.000 - Hội chứng xám grey baby syndrome gặp ở nhũ nhi sau khi dùng liều cao theo đường tiêm nôn đau bụng tím tái mất nước người mềm nhũ n trụy tim mạch và chết. Đó là do gan chưa trưởng thành thuốc không được khử độc bằng quá