Đang chuẩn bị liên kết để tải về tài liệu:
Tổng hợp và thử tác dụng kháng nấm, kháng khuẩn của các dẫn chất benzothiazol. Phần 7: N-(Benzothiazol-2-yl)-4- nitrobezensulfonamid và dẫn chất

Trong khuôn khổ chương trình nghiên cứu các dẫn chất benzothiazol hướng hoạt tính kháng nấm, kháng khuẩn và kháng tế bào ung thư, chúng tôi đã tổng hợp các dẫn chất 2-aeylaminobenzothiazol (1), (benzothiazol-2-yl)eyelopropanearboxamid (2) (benzothiazol-2-yl)cyclohexancarboxamid (5), 2- phenylbenzothiazol (3). Tiếp tục hướng nghiên cứu này chúng tôi đã tổng hợp dãy dẫn chất N-(benzothiazol-2-yl)-4-nitrobezensulfonamid nhằm tìm kiếm các chất có hoạt tính sinh học tiềm năng thuộc nhóm các d6a4n chất benzothiazol này. | Nghiên cửu - Kỹ thuật_______________________ Tổng họp và thử tác dụng kháng nấm kháng khuẩn của các dẫn chat benzothiazol Phần 7 2V- Benzothiazol-2-yl -4-nitrobezensulfonamid và dẫn chất Phan Thị Phương Dung Nguyễn Hải Nam Bộ môn Hóa Dược - Trường ĐH Dược Hà Nội Đặt vấn đề Các benzothiazol là một nhóm dẫn chất lớn với nhiều hoạt tính sinh học đáng chú ý. Trong khuôn khổ chương trình nghiên cứu các dẫn chất benzothiazol hướng hoạt tính kháng nấm kháng khuẩn và kháng tế bào ung thư chúng tôi đã tổng hợp các dẫn chát 2-acylaminobenzothiazol 1J benzothiazol-2-yl cyclopropancarboxamid l2 benzothiazol-2-yl cyclohexancarboxamid I5 2-phenylbenzothiazol Pl. Tiếp tục hướng nghiên cứu này chúng tôi đã tổng hợp dãy dẫn chất N- benzothiazol-2-yl -4-nitrobezensulfonamid nhằm tìm kiếm các chất có hoạt tính sinh học tiềm năng thuộc nhóm các dẫn chất benzothiazol này. Thực nghiệm và kết quả Dung môi hóa chất dụng cụ Hóa chất dung môi được nhập từ công ty Merck hoặc Sigma-Aldrich. sắc ký lớp mỏng tiến hành trên bản mỏng silica gel GF-254. Điểm chảy xác định bằng máy đo nhiệt độ nóng chảy nhiệt điện. Phổ hồng ngoại IR ghi trên máy Perkin-Elmer. Phổ khối lượng MS được ghi trên máy khối phổ LC-MS-OBBITRAP-XL Thermo SCIENTIFIC-USA theo phương pháp ESI-MS Electrospray Ionization . Phổ cộng hưởng từ proton 1H-NMR được ghi trên máy Bruker AV-500. Tồng hợp các dẫn chất Các dẫn chất V- benzothiazol-2-yl -4-nitrobenzensulfonamid với các nhóm thế R khác nhau ở vị trí số 6 của vòng benzothiazol 2a-f và 1 dẫn chất V- benzothiazol-2-yl -4-aminobenzensulfonamid 3c được tổng hợp theo sơ đồ chung sau đây pyridin 60 o 2a R H 2b R - CH3 2c R OCH3 2d R OC2H5 2e R SO2CH3 2f R NO2 3c. R 0CH3 N- Benzothiazol-2-yi -4-niùũbenzensulfonamid 2a Phương pháp A . Hoà tan 300 mg 2 mmoi 2-aminobenzothiazol 1a trong bình cầu đáy tròn dung tích 50ml bằng 4 ml pyridin. Vừa khuấy vừa thêm từ từ 528 mg 2 4 mmol 4-nitrobenzensulfonylclorid. Thực hiện các thao tác này trong tủ hốt. Để phản ứng chạy trong 18-24h ở nhiệt .