Đang chuẩn bị liên kết để tải về tài liệu:
Bài giảng Kháng sinh cấu trúc peptid

Mục tiêu của bài giảng trình bày được cấu trúc căn bản, danh pháp, phân loại; trình bày được sự liên quan giữa cấu trúc và tác động; trình bày được những kiến thức căn bản về điều chế, tính chất lý hóa, dược lý và vận dụng được những kiến thức về phổ tác dụng, tác dụng phụ và độc tính của các kháng sinh cấu trúc polypeptid và Kháng sinh cấu trúc trong thực hành sử dụng thuốc. Mời cấc bạn tham khảo! | KHÁNG SINH CẤU TRÚC PEPTID PGS. TS. TRẦN THÀNH ĐẠO Mục tiêu Nhận diện được cấu trúc căn bản, danh pháp, phân loại Trình bày được sự liên quan giữa cấu trúc và tác động Trình bày được những kiến thức căn bản về điều chế, tính chất lý hóa, dược lý Vận dụng được những kiến thức về phổ tác dụng, tác dụng phụ và độc tính của các kháng sinh cấu trúc polypeptid và glycopeptid trong thực hành sử dụng thuốc. KHÁNG SINH CẤU TRÚC PEPTID Gồm nhiều hợp chất peptid tác dụng kháng vi khuẩn theo nhiều cơ chế khác nhau. Một số chỉ tác động trên VK gram dương, số khác chỉ tác động trên VK gram âm. Các phân tử peptid luôn có phần phụ là acid béo. Các peptid khó bị chuyển hóa nên ít bị đề kháng Về phân loại: chia thành 2 nhóm chủ yếu, đó là nhóm polypeptid và nhóm glycopeptid KHÁNG SINH CẤU TRÚC PEPTID Kháng sinh polypeptid: là nhóm lớn các chất có nguồn gốc tự nhiên. Một số chất được cấu tạo chỉ gồm các aminoacid qua cầu nối amid truyền thống Một số chất khác được cấu tạo từ các acid có nhóm amin, nối với nhau theo cách không qua cầu nối peptid truyền thống. Chuổi peptid có thể thẳng, vòng hoặc cả thẳng và vòng. Bacitracin và các polymycin là những kháng sinh tiêu biểu KHÁNG SINH CẤU TRÚC PEPTID Kháng sinh glycopeptid Bao gồm các kháng sinh có cấu trúc đa vòng (polycyclic) Cấu tạo từ các aminoacid qua liên kết peptid. Các amino acid này hầu hết có nhân thơm, loại không phổ biến và cấu hình D. Cấu trúc của polycyclic được glycosylat hóa bằng phân tử đường amino hay trung tính. Glycopeptid thân nước, acid hay kiềm và hầu như không hấp thu qua đường uống. Vancomycin và Teicoplanin là hai kháng sinh đầu tiên KHÁNG SINH CẤU TRÚC PEPTID BACITRACIN Tên Công thức X Y R Bacitracin A Bacitracin B1 Bacitracin B2 Bacitracin B3 C66H103N17O16S C65H101N17O16S C65H101N17O16S C65H101N17O16S L-Ile. L-Ile. L-Val L-Ile. L-Ile. L-Ile. L-Ile. L-Val CH3 H CH3 CH3 Cấu trúc hexapeptid có một nhóm thiazolidin, thu được từ sự lên men của Bacillus licheniformis hoặc B. subtilis. Thành phần: hỗn hợp bacitracin | KHÁNG SINH CẤU TRÚC PEPTID PGS. TS. TRẦN THÀNH ĐẠO Mục tiêu Nhận diện được cấu trúc căn bản, danh pháp, phân loại Trình bày được sự liên quan giữa cấu trúc và tác động Trình bày được những kiến thức căn bản về điều chế, tính chất lý hóa, dược lý Vận dụng được những kiến thức về phổ tác dụng, tác dụng phụ và độc tính của các kháng sinh cấu trúc polypeptid và glycopeptid trong thực hành sử dụng thuốc. KHÁNG SINH CẤU TRÚC PEPTID Gồm nhiều hợp chất peptid tác dụng kháng vi khuẩn theo nhiều cơ chế khác nhau. Một số chỉ tác động trên VK gram dương, số khác chỉ tác động trên VK gram âm. Các phân tử peptid luôn có phần phụ là acid béo. Các peptid khó bị chuyển hóa nên ít bị đề kháng Về phân loại: chia thành 2 nhóm chủ yếu, đó là nhóm polypeptid và nhóm glycopeptid KHÁNG SINH CẤU TRÚC PEPTID Kháng sinh polypeptid: là nhóm lớn các chất có nguồn gốc tự nhiên. Một số chất được cấu tạo chỉ gồm các aminoacid qua cầu nối amid truyền thống Một số chất khác được cấu tạo từ các acid có nhóm amin, nối