Đang chuẩn bị liên kết để tải về tài liệu:
Thuốc điều trị sốt rét (Kỳ 6)

Tác dụng Artemisinin và các dẫn xuất có hiệu quả cao trong điều trị sốt rét. Thuốc có tác dụng diệt thể vô tính trong hồng cầu của cả 4 loài ký sinh trùng sốt rét, kể cả P.falciparum kháng cloroquin. Thuốc không có tác dụng trên giai đoạn ở gan, trên thoa trùng và giao bào của plasmodium. Artemisinin là một sesquiterpen lacton có cầu nối endoperoxid, cầu nối này rất quan trọng đối với tác dụng chống sốt rét của thuốc. Hiện nay, người ta chưa hoàn toàn hiểu rõ về cơ chế tác dụng của thuốc. Thuốc tập trung chọn lọc. | Thuốc điều trị sốt rét Kỳ 6 3.1.5.1.Tác dụng Artemisinin và các dẫn xuất có hiệu quả cao trong điều trị sốt rét. Thuốc có tác dụng diệt thể vô tính trong hồng cầu của cả 4 loài ký sinh trùng sốt rét kể cả P.falciparum kháng cloroquin. Thuốc không có tác dụng trên giai đoạn ở gan trên thoa trùng và giao bào của plasmodium. Artemisinin là một sesquiterpen lacton có cầu nối endoperoxid cầu nối này rất quan trọng đối với tác dụng chống sốt rét của thuốc. Hiện nay người ta chưa hoàn toàn hiểu rõ về cơ chế tác dụng của thuốc. Thuốc tập trung chọn lọc vào các tế bào nhiễm ký sinh trùng và phản ứng với hemozoin trong ký sinh trùng. Phản ứng này tạo ra nhiều gốc tự do hữu cơ độc có thể phá huỷ màng của ký sinh trùng. Một số công trình nghiên cứu cho thấy bệnh nhân dùng artemisini n có thời gian cắt sốt và thời gian sạch ký sinh trùng trong máu nhanh hơn dùng cloroquin quinin hoặc mefloquin. Song tỷ lệ tái phát cao. Artemisinin artemether và arteether có tác dụng mạnh hơn artemisinin. 3.1.5.2.Dược động học Artemisinin hấp thu nhanh sau khi uống đạt nồng độ cao sau 1 giờ phân bố vào nhiều tổ chức gan não phổi máu thận cơ tim lách. Artemisinin gắn 64 vào protein huyết tương dihydroartemisinin 43 artemether 76 và artesunat 59 . Chuyển hóa chủ yếu qua gan cho 4 chất chuyển hó a deoxyartemisinin và crystal- 7 không còn hoạt tính. 80 liều dùng được thải qua phân và nước tiểu trong vòng 24. Thời gian bán thải khoảng 4 giờ. 3.1.5.3.Tác dụng không mong muốn Artemisinin và các dẫn xuất là những thuốc có độc tính thấp sử dụng tương đối an toàn. Các tác dụng không mong muốn thường nhẹ và thoáng qua như rối loạn tiêu hóa buồn nôn nôn đau bụng tiêu chảy nhức đầu chóng mặt hoa mắt đặc biệt là sau khi uống. Một vài người dùng artesunat artemether có thể bị ức chế nhẹ ở tim chậm nhịp tim. Sau đặt trực tràng artemisinin có thể kích thích gây đau rát đau bụng và tiêu chảy. Trên súc vật thuốc gây ức chế tuỷ xương và độc với thần kinh trung ương. 3.1.5.4.Áp dụng điều trị Chỉ định - Là thuốc sốt