Đang chuẩn bị liên kết để tải về tài liệu:
Tổng hợp, cấu trúc và hoạt tính sinh học của một số hợp chất chứa vòng 1,2,4-TRIAZOLO-[3,4-b]-3,4-Thiađiazol
Đang chuẩn bị nút TẢI XUỐNG, xin hãy chờ
Tải xuống
Các vòng ngưng tụ 1,2,4-triazolo-[3,4-b]-1,3,4-thiađiazol có cấu trúc phức tạp và cho tiềm năng hoạt tính sinh học cao [1,2,3), chẳng hạn có những chất có tác dụng làm dãn thành trong của tế bào. Ở bài bào trước tác giả đã thông báo về tổng hợp và cấu trúc của 4-amino-3-(3,4-đimetoxiphenyl)-1H-1,2,4-triazol-5-thion. Trong bài báo này tác giả trình bày kết quả tổng hợp một vài hợp chất chứa vòng ngưng tụ 1,2,4-triazolo-[3,4-b]-1,3,4-thiađiazol từ hợp chất kể trên. | HỘI NGHỊ KHOA HỌC VÀ CÔNG NGHỆ HÓA HŨU cơ TOÀN Qưốc LAN TIĨỨHI 59 TONG HỢP CẤU TRÚC VÀ HOẠT TÍNH SINH HỌC CỦA MỘT SỐ HỢP CHẤT CHỨA VÒNG l 2 4-TRIAZOLO 3 4-b -l 3 4-THIAĐIAZOL Dương Quốc Hoàn Rương Thị An Nguyễn Hữu Đĩnh Khoa Hóa học Trường Đại học Sư phạm Hà Nội SUMMARY Five condensed heterocycles of type ỉ 2 4-trỉazoỉof3 4-b -ỉ 3 4-thiadiazole were synthesized. The structures of the products have been established on the bases of spectral data IjV. ỈR. MS and NMR . The bioactivity of the compounds were tested. Two of which showed good inhibition against S.aurus and F.oxysporum at 50pg ml. I- MỞ ĐÀU Các vòng ngưng tụ l 2 4-triazolo- 3 4-b -l 3 4-thiađiazol có cấu trúc phức tạp và cho tiềm năng hoạt tính sinh học cao 1 2 3 chẳng hạn có những chất có tác dụng làm dãn thành trong của tế bào 4 . ơ bài báo trưóc 5 chúng tôi đã thông báo vê tống hợp và cấu trúc của 4-amino-3- 3 4-đimetoxiphenyl -l H-l 2 4-triazol-5-thion 1 . Trong bài báo này chúng tôi trình bày kêt quá tông hợp một vài hợp chât chứa vòng ngưng tụ 1 2 4-triazolo- 3 4-b -l 3 4-thiadiazol từ hợp chất 1 ke trên. 1 . 11 12 i m R H. -CHì 2 3 4 5 6 II- KÉT QUẢ VÀ THẢO LUẬN Các chất được tông hợp theo sơ đồ sau Phản ứng tạo vòng ngưng tụ được thực hiện khi có mặt POCỈ3 làm xúc tác nên các tác nhân phản ứng đều phải được tinh chế khan tuyệt đối. Cấu trúc các hợp chất tổng hợp được đã được xác định bằng phân tích phổ ƯV-Vis IR. 41 NMR 13c NMR MS riêng hợp chất 6 đã được nghiên cứu phổ hai chiều HMBC. Phô ỈR của 1 5 có các vân hấp thụ đặc trưng cho liên kết N-H -NH -NH2 31504-3450 cm 1. Đao động này không xuất hiện trên phổ IR của 2 3 4 5 và 6 bang ỉ . Diều này chứng tỏ phản ứng khép vòng đã xảy ra. 60 HỘI HÓA HỌC VIỆT NAM - PHÂN HỘI HÓA HŨU cơ Phổ uv cúa các hợp chất nghiên cứu có 3 vân hấp thụ ứng với mức chuyến 71- 7i bang ỉ trong đó vân thứ 2 và vân thứ 3 chuyên dịch mạnh về phía sóng dài so với ở 1 . Hiệu ứng thẫm màu đó chứng tỏ phân tử sán phấm phản ứng ngưng tụ 1 với các axit cacboxỵlỉc có hệ liên hợp dài .