Đang chuẩn bị liên kết để tải về tài liệu:
Nghiên cứu tổng hợp và thăm dò tác dụng sinh học của một số dẫn chất Sulfamid kháng khuẩn

Sự phát hiện ra tác dụng kháng khuẩn mạnh của phân tử sulfanilamid đã mở ra một con đường mới cho hóa trị liệu. Nhiều dẫn xuất của Sulfamid (-SO2NHR-) đã được đưa vào thử nghiệm nhằm mục đích tìm kiếm và sàng lọc ra những phân tử có tác dụng tốt hơn, hoạt lực cao hơn, phổ tác dụng rộng hơn và có độc tính thấp hơn. Vì vậy tác giả tiến hành nghiên cứu tổng hợp một số dẫn chát của sulfamid có cấu trúc azomethin nhằm tìm được các dẫn chất mới có tác dụng sinh học. | TIỂU BAN HOÁ HOP CHÁT THIÉN NHIÊN HOÁ Được NGHIÊN CỨU TỔNG HỢP VÀ THĂM DÔ TÁC DỤNG SINH HỌC CỦA MỘT số DAN CHAT SULFAMID KHÁNG KHUAN Giang Thi Sơn Nguyền Thị Trinh Lan. Trường Dại học Dược Hà nội. SUMMARY Synthesis o f some azomethin derivatives ofsulfon amids and vanilin. derivatives ofvanilin. The structures of the synthesized clompounds have been determinated by IR. uv MS spectroscopy. Their anti-bacteria and anti-fungtal effects have been tested. I. ĐẶTVẤNĐỂ Sự phát hiện ra tác dụng kháng khuẩn mạnh của phán tứ sulfanilamid dã mở ra một con đường mới cho hoá trị liệu. Nhiều dần xuất của Sulfamid -SO2NHR- đà dược dưa vào thử nghiệm nhằm mục đích tìm kiếm và sàng lọc ra những phân từ có lác dụng tôì hựn hoạt lực cao hơn phổ tác dụng rộng hơn và có độc tính thấp hơn. 4 Vì vậy chúng tôi tiến hành nghiên cứu tổng hợp một số dẫn chất của sulfamid có cấu trúc azomethin nhằm tìm được các dẫn chất mới có tác dụng sinh học. II. NGUYÊN LIỆU VÀ PHƯƠNG PHÁP NGHIÊN CỨU 1. Nguyên liệu Một số Sulfamid kháng khuẩn Vanilin. Dung mõi hữu cơ phân cực và các hoá chất cần thiết. 2. Phương pháp nghiên cứu .Tổng hợp hoá học Sừ dụng phản ứng ngưng tụ aldehyd thơm với amin thơm bậc 1 trong dung môi hữu cơ phân cực thời gian phàn ứng và các xúc tác khác nhau để tạo thành azomethin 2 5 Thăm dò tác dụng kháng nấm kháng khuẩn theo phương pháp khuếch tán trên thạch 1 xác dịnh MIC trôn phiến vi lượng 96 giếng. 61 III. THỰC NGHIỆM VÀ KẾT QUẢ Tổng hợp hoá học Từ Vanilin sử dụng phàn ứng thế ái điện từ để tổng hợp các dẫn chất 5-nitrovanilin. 5-clorovanilin 5-bromovanilin. 3 Kết quả tổng hợp được ghi trong bàng 1. Sau dó thực hiện phàn ứng ngưng tụ loại nước tổng hợp các azomethin từ vanilin dẫn chất vanilin và các sulfamid kháng khuẩn khác nhau sulfanilamid sulfamcthoxazol sulfadimerazin sulfacetamid sulfaguanidin theo sơ đổ phản ứng HỘI NGHI HOÁ HỌC TOÀN QUỐC LAN THỬ IV 10.2003 57 TIỂU BAN HOÁ HỢP CHẤT THIÊN NHIÊN IIOÁ Dược HjO Các phân ứng được lien hành Irong dung môi hữu cơ phân cực với xúc