Kinh doanh - Marketing
Kinh tế quản lý
Biểu mẫu - Văn bản
Tài chính - Ngân hàng
Công nghệ thông tin
Tiếng anh ngoại ngữ
Kĩ thuật công nghệ
Khoa học tự nhiên
Khoa học xã hội
Văn hóa nghệ thuật
Sức khỏe - Y tế
Văn bản luật
Nông Lâm Ngư
Kỹ năng mềm
Luận văn - Báo cáo
Giải trí - Thư giãn
Tài liệu phổ thông
Văn mẫu
Giới thiệu
Đăng ký
Đăng nhập
Tìm
Danh mục
Kinh doanh - Marketing
Kinh tế quản lý
Biểu mẫu - Văn bản
Tài chính - Ngân hàng
Công nghệ thông tin
Tiếng anh ngoại ngữ
Kĩ thuật công nghệ
Khoa học tự nhiên
Khoa học xã hội
Văn hóa nghệ thuật
Y tế sức khỏe
Văn bản luật
Nông lâm ngư
Kĩ năng mềm
Luận văn - Báo cáo
Giải trí - Thư giãn
Tài liệu phổ thông
Văn mẫu
Thông tin
Điều khoản sử dụng
Quy định bảo mật
Quy chế hoạt động
Chính sách bản quyền
Giới thiệu
Đăng ký
Đăng nhập
0
Trang chủ
Luận Văn - Báo Cáo
Báo cáo khoa học
Báo cáo khoa học: Inhibition of cobalamin-dependent methionine synthase by substituted benzo-fused heterocycles
Đang chuẩn bị liên kết để tải về tài liệu:
Báo cáo khoa học: Inhibition of cobalamin-dependent methionine synthase by substituted benzo-fused heterocycles
Phương Yến
50
13
pdf
Đang chuẩn bị nút TẢI XUỐNG, xin hãy chờ
Tải xuống
The cobalamin–dependent cytosolic enzyme, methionine synthase (EC.2.1.1.13), catalyzes the remethylation of homocysteine to methionine using 5-methyltetrahydrofolate as the methyl donor. The products of this remethylation – methionine and tetrahydrofolate – participate in the active methionine and folate pathways. | ỊFEBS Journal Inhibition of cobalamin-dependent methionine synthase by substituted benzo-fused heterocycles Elizabeth C. Banks1 Stephen W. Doughty2 Steven M. Toms1 Richard T. Wheelhouse1 and Anna Nicolaou1 1 Schoolof Pharmacy University of Bradford UK 2 Schoolof Pharmacy Centre for Biomolecular Sciences University of Nottingham UK Keywords benzimidazole benzothiadiazole inhibition methionine synthase molecular modelling Correspondence A. Nicolaou Schoolof Pharmacy University of Bradford Richmond Road Bradford BD7 1DP UK Fax 44 1274 235600 Tel 44 1274 234717 E-mail a.nicolaou@bradford.ac.uk Present address Faculty of Health and Biological Sciences Schoolof Pharmacy University of Nottingham Malaysia Campus Jalan Broga 43500 Semenyih Selangor DarulEhsan Malaysia Received 14 July 2006 revised 7 November 2006 accepted 9 November 2006 doi 10.1111 j.1742-4658.2006.05583.x The cobalamin-dependent cytosolic enzyme methionine synthase EC.2.1.1.13 catalyzes the remethylation of homocysteine to methionine using 5-methyltetrahydrofolate as the methyl donor. The products of this remethylation - methionine and tetrahydrofolate - participate in the active methionine and folate pathways. Impaired methionine synthase activity has been implicated in the pathogenesis of anaemias cancer and neurological disorders. Although the need for potent and specific inhibitors of methionine synthase has been recognized there is a lack of such agents. In this study we designed synthesized and evaluated the inhibitory activity of a series of substituted benzimidazoles and small benzothiadiazoles. Kinetic analysis revealed that the benzimidazoles act as competitive inhibitors of the rat liver methionine synthase whilst the most active benzothiadiazole IC50 80 pM exhibited characteristics of uncompetitive inhibition. A model of the methyltetrahydrofolate-binding site of the rat liver methionine synthase was constructed docking experiments were designed to elucidate in greater detail the binding mode
TÀI LIỆU LIÊN QUAN
Báo cáo y học: "Strong inhibition of TNF-α production and inhibition of IL-8 and COX-2 mRNA expression in monocyte-derived macrophages by RWJ 67657, a p38 mitogen-activated protein kinase (MAPK) inhibitor"
Báo cáo hóa học: " The inhibition of the Human Immunodeficiency Virus type 1 activity by crude and purified human pregnancy plug mucus and mucins in an inhibition assay"
báo cáo khoa học: " Statin-induced apoptosis via the suppression of ERK1/2 and Akt activation by inhibition of the geranylgeranyl-pyrophosphate biosynthesis in glioblastoma"
báo cáo khoa học: " Effects of metastasis-associated in colon cancer 1 inhibition by small hairpin RNA on ovarian carcinoma OVCAR-3 cells"
báo cáo khoa học: " Inhibition of telomerase activity by HDV ribozyme in cancers"
Báo cáo khoa học: " Nitric oxide inhibition rapidly increases blood pressure with no change in outcome in cardiogenic shock: the TRIUMPH trial"
Báo cáo khoa hoc:" A pneumatically powered knee-ankle-foot orthosis (KAFO) with myoelectric activation and inhibition"
Báo cáo y học: "Inhibition by Natural Dietary Substances of Gastrointestinal Absorption of Starch and Sucrose in Rats 2. Subchronic Studies"
Báo cáo khoa học: " Inhibition of Tomato Yellow Leaf Curl Virus (TYLCV) using whey proteins"
Báo cáo khoa học: "Identification of light-independent inhibition of human immunodeficiency virus-1 infection through bioguided fractionation of Hypericum perforatum"
crossorigin="anonymous">
Đã phát hiện trình chặn quảng cáo AdBlock
Trang web này phụ thuộc vào doanh thu từ số lần hiển thị quảng cáo để tồn tại. Vui lòng tắt trình chặn quảng cáo của bạn hoặc tạm dừng tính năng chặn quảng cáo cho trang web này.