Đang chuẩn bị liên kết để tải về tài liệu:
Tổng hợp và hoạt tính ức chế enzyme A-glucosidase của dẫn xuất diclorophenylindol-2-on

Bài viết Tổng hợp và hoạt tính ức chế enzyme A-glucosidase của dẫn xuất diclorophenylindol-2-on tiến hành tổng hợp các dẫn chất của indol-2-on, khảo sát hoạt tính và mô phỏng docking phân tử. Các dẫn chất này cho kết quả ức chế α-glucosidase đáng kỳ vọng. | Tạp chí phân tích Hóa Lý và Sinh học - Tập 28 Số 4 2022 TỔNG HỢP VÀ HOẠT TÍNH ỨC CHẾ ENZYME Α-GLUCOSIDASE CỦA DẪN XUẤT DICLOROPHENYLINDOL-2-ON Đến tòa soạn 14-09-2022 Đặng Thái Hoàng1 Nguyễn Văn Giang1 Nguyễn Hữu Nhất Huy2 Nguyễn Văn An2 Nguyễn Thu Huyền2 Phạm Hải Long3 Nguyễn Thị Sơn3 Đỗ Huy Hoàng 3 1. Đại học Dược Hà Nội 13-15 Lê Thánh Tông Phan Chu Trinh Hoàn Kiếm Hà Nội 2. THPT Nguyễn Gia Thiều Long Biên Gia Lâm Hà Nội 3. Khoa Hóa học Trường Đại học Khoa học Tự nhiên Đại học Quốc gia Hà Nội 19 Lê Thánh Tông Phan Chu Trinh Hoàn Kiếm Hà Nội Email dohuyhoang@hus.edu.vn SUMMARY SYNTHESIS AND Α-GLUCOSIDASE INHIBITION OF DICLOROPHENYLINDOL-2-ONE DERIVATIVES Oxindole indol-2-one is a crucial scaffold in medicinal chemistry for very common commercial drugs. In our work two oxindole derivatives have been synthesized and confirmed by 1H amp 13C-NMR IR and MS data. Compound 2 and 3 showed potent inhibitory activity against α-glucosidase with IC50 values of 57.5 and 348.7 μM respectively. Molecular docking has been studied for the binding interactions of these compounds with the active sites of the enzyme. Moreover parameters drug-likeness and ADME properties were calculated. Keywords oxindole indol-2-one α-glucosidase inhibitor molecular docking 1. TỔNG QUAN trong điều trị các bệnh phổi như ung thư phổi Những năm gần đây indol-2-on luôn là mối vô căn IPF hay ung thư ác tính. Hiệu quả của quan tâm lớn của các nhà khoa học trong lĩnh loại thuốc này dựa trên sự ức chế enzyme vực nghiên cứu và phát triển thuốc mới. Không angiokinase and hạn chế sự tăng trưởng của chỉ là mô-tip quen thuộc trong rất nhiều các các khối u. Bên cạnh đó một cấu trúc thuốc hợp chất thiên nhiên có hoạt tính sinh học các khác cũng có nhóm indol-2-on sunitinib được dẫn xuất indol-2-on còn được chú ý tổng hợp sử dụng như là chất ức chế enzyme tyrosine bằng khá nhiều phương pháp đa dạng khác kinase trong điều trị các khối u mô đường tiêu nhau. Dẫn xuất indol-2-on thể hiện ưu thế hơn hóa hay u biểu mô tế