Đang chuẩn bị liên kết để tải về tài liệu:
Tổng hợp và khảo sát hoạt tính kháng acetylcholinesterase của một số dẫn chất benzohydrazid

Tổng hợp và thử nghiệm hoạt tính kháng AChE in vitro của một số dẫn chất benzohydrazid. Khảo sát khả năng gắn kết ở mức độ phân tử của chất có tác dụng tốt trong thử nghiệm in vitro. | Tổng hợp và khảo sát hoạt tính kháng acetylcholinesterase của một số dẫn chất benzohydrazid Nghiên cứu Y học Y Học TP. Hồ Chí Minh * Phụ Bản Tập 23 * Số 2 * 2019 TỔNG HỢP VÀ KHẢO SÁT HOẠT TÍNH KHÁNG ACETYLCHOLINESTERASE CỦA MỘT SỐ DẪN CHẤT BENZOHYDRAZID Lê Tuấn*, Lê Thị Hoài Thảo*, Trần Kiên*, Huỳnh Ngọc Trinh*, Huỳnh Thị Ngọc Phương* TÓMTẮT Mở đầu: Các dẫn chất benzohydrazid với khung cấu trúc có thể nằm gọn trong vùng xúc tác của acetylcholinesterase (AChE),có tiềm năng tạo những chất mới ức chế enzym này. Mục tiêu: Tổng hợp và thử nghiệm hoạt tính kháng AChE in vitro của một số dẫn chất benzohydrazid. Khảo sát khả năng gắn kết ở mức độ phân tử của chất có tác dụng tốt trong thử nghiệm in vitro. Phương pháp: Các dẫn chất benzohydrazid được tổng hợp từ phản ứng ngưng tụ giữa benzoylhydrazid và các aldehyd thơm và dị vòng thơm. Hoạt tính kháng AChE được xác định bằng phương pháp Ellman. Docking được thực hiện bằng phần mềm Autodock Vina 1.1.2 trên 1DX6. Kết quả: Trong 15 dẫn chất benzohydrazid được tổng hợp và xác định cấu trúc, có 2 chất (HDP 3C và HDP 3F ) có tác dụng kháng AChE in vitro mạnh hơn chất đối chứng galanthamin. Kết luận: Sự thêm vào nhóm ammonium bậc 4 thông qua quá trình benzyl hóa các N của pyridinohydrazon giúp làm tăng hoạt tính kháng acetylcholinesterase, đặc biệt tác dụng mạnh đáng kể ở nhóm dẫn chất 4-((2-benzoylhydrazono)methyl)-1-benzyl-pyridium. Từ khóa: Aceylcholinesterase, benzophydrazid, kháng acetylcholinesterase, 1DX6. ABSTRACT SYNTHESIS AND EVALUATION ANTI-ACETYLCHOLINESTERASE ACTIVITY OF SOME BENZOHYDRAZID DERIVATIVES Le Tuan, Le Thi Hoai Thao, Tran Kien, Huynh Ngoc Trinh, Huynh Thi Ngoc Phuong * Ho Chi Minh City Journal of Medicine * Supplement of Vol. 23 - No 2- 2019: 360 – 366 Background: Benzohydrazide derivatives, whose structures can fix neatly in the catalytic region of acetylcholinesterase (AChE), may be potential inhibitors of the enzyme. Objectives: Synthesis and .