Đang chuẩn bị liên kết để tải về tài liệu:
Bài giảng Chuyển hóa xenobiotic - ThS. Bùi Bá Minh

Bài giảng Chuyển hóa xenobiotic gồm có những nội dung chính sau: Quá trình biến đổi chung của xenobiotic, các phản ứng trong chuyển hóa xenobiotic, cơ chế chuyển hóa xenobiotic trong tế bào, các yếu tố ảnh hưởng đến chuyển hóa xenobiotic và ý nghĩa. . | CHUYỂN HÓA XENOBIOTIC Ths. Bùi Bá Minh - Cơ thể là hệ thống mở, tiếp nhận nhiều chất từ bên ngoài. - Xenobiotic: chất lạ sinh học, gồm thuốc, hóa chất, gia vị, - Nghiên cứu chuyển hóa xenobiotic giúp cho phòng chống độc, sử dụng thuốc an toàn hiệu quả. Mở đầu 1- Quá trình biến đổi chung của xenobiotic 2- Các phản ứng trong chuyển hóa xenobiotic 3- Cơ chế chuyển hóa xenobiotic trong tế bào 4- Các yếu tố ảnh hưởng đến chuyển hóa xenobiotic và ý nghĩa. CHUYỂN HÓA XENOBIOTIC 1. Quá trình biến đổi chung của xenobiotic XENOBIOTIC Hệ tuần hoàn Hấp thu Các Tổ chức Gan Cq bài tiết Phân bố Chuyển hóa Tác dụng lên các cơ quan Độc tính Hiệu quả điều trị Thải trừ 1.1. Hấp thu (Absorption) Xenobiotic xõm nhập qua đường tiờu húa, hụ hấp, da-niờm mạc, tiờm truyền, . Phụ thuộc cấu trỳc của tổ chức, pH mụi trường, cấu tạo của xenobiotic, Chủ yếu theo qui luật vật lý, theo gradient (bậc thang) nồng độ. 1. Quá trình biến đổi chung của xenobiotic 1.2. Phõn bố (Distribution) Tựy thuộc tớnh chất: ớt tan | CHUYỂN HÓA XENOBIOTIC Ths. Bùi Bá Minh - Cơ thể là hệ thống mở, tiếp nhận nhiều chất từ bên ngoài. - Xenobiotic: chất lạ sinh học, gồm thuốc, hóa chất, gia vị, - Nghiên cứu chuyển hóa xenobiotic giúp cho phòng chống độc, sử dụng thuốc an toàn hiệu quả. Mở đầu 1- Quá trình biến đổi chung của xenobiotic 2- Các phản ứng trong chuyển hóa xenobiotic 3- Cơ chế chuyển hóa xenobiotic trong tế bào 4- Các yếu tố ảnh hưởng đến chuyển hóa xenobiotic và ý nghĩa. CHUYỂN HÓA XENOBIOTIC 1. Quá trình biến đổi chung của xenobiotic XENOBIOTIC Hệ tuần hoàn Hấp thu Các Tổ chức Gan Cq bài tiết Phân bố Chuyển hóa Tác dụng lên các cơ quan Độc tính Hiệu quả điều trị Thải trừ 1.1. Hấp thu (Absorption) Xenobiotic xõm nhập qua đường tiờu húa, hụ hấp, da-niờm mạc, tiờm truyền, . Phụ thuộc cấu trỳc của tổ chức, pH mụi trường, cấu tạo của xenobiotic, Chủ yếu theo qui luật vật lý, theo gradient (bậc thang) nồng độ. 1. Quá trình biến đổi chung của xenobiotic 1.2. Phõn bố (Distribution) Tựy thuộc tớnh chất: ớt tan trong nước, ưa lipid sẽ vào cơ quan nhiều lipid, vd như chloroform, hexobarbital Trong huyết tương: 1 phần xenobiotic gắn với protein HT (albumin). Đặc điểm của sự gắn xenobiotic với protein: -Càng ớt tan trong nước thỡ gắn với protein HT càng nhiều. -Cú sự cõn bằng động giữa phần tự do và phần gắn với protein Xenobiotic + Protein HT Xenobiotic-protein Dạng tự do là dạng hoạt động (tỏc dụng hoặc độc tớnh). - Cú sự cạnh tranh giữa cỏc xenobiotic khi gắn với protein: vớ dụ Tolbutamid - Phenylbutazon - Khả năng gắn cú giới hạn, phụ thuộc hàm lượng protein HT 1. Quá trình biến đổi chung của xenobiotic 1.3. Chuyển hóa (Metabolism) Cơ quan chuyển hóa: gan. Suy gan giảm chuyển hóa Mục đích: nhằm tạo các dx dễ tan trong nước, mất độc tính. Thường gồm 2 giai đoạn (phase): Phase 1 Phase 2 X ──────→ X-OH ──────→ X-O-CO-R Khó tan trong nước Dễ tan trong nước Sản phẩm đào thải - Giai đoạn I: biến đổi do oxy hóa, khử, thủy phân, để tạo ra các nhóm chức như –OH; =O; -SH; -NH2 dễ liên hợp. .