tailieunhanh - Thuốc tác dụng trên hệ cholinergic (Kỳ 1)

Chuyển hóa Trong cơ thể, acetylch olin (ACh) được tổng hợp từ cholin coenzym A với sự xúc tác của cholin - acetyltransferase. Acetylcholin là một base mạnh, tạo thành các muối rất dễ tan trong nước Sau khi tổng hợp, acetylc holin được lưu trữ trong các nang có đường kính khoảng 300 - 600 A0 ở ngọn dây cholinergic dưới thể phức hợp không có hoạt tính. | Thuốc tác dụng trên hệ hệ cholinergic Kỳ 1 1. THUỐC KÍCH THÍCH HỆ MUSCARINIC HỆ M . Acetylcholin . Chuyển hóa Trong cơ thể acetylch olin ACh được tổng hợp từ cholin coenzym A với sự xúc tác của cholin - acetyltransferase. Acetylcholin là một base mạnh tạo thành các muối rất dễ tan trong nước H CH - CO - o - CH CH - CH H OH Sau khi tổng hợp acetylc holin được lưu trữ trong các nang có đường kính khoảng 300 - 600 A0 ở ngọn dây cholinergic dưới thể phức hợp không có hoạt tính. Dưới ảnh hưởng của xung động thần kinh và của ion Ca acetylcholin được giải phóng ra dạng tự do đóng vai trò một chất trung gian hóa học tác dụng lên các receptor cholinergic ở màng sau xinap rồi bị thuỷ phân mất hoạt tính rất nhanh dưới tác dụng của cholinesterase ChE để thành cholin lại tham gia tổng hợp acetylcholin và acid acetic. v shape id _x0000_i1026 style width 120pt height 75pt type _x0000_t75 Ch ol. acetyl ưa II iterate a. acetic Cholỉii Acetyl Cò A 1 ChE A Ch choi III Có hai loại cholinesterase - Acetylcholinesterase hay cholinesterase thật cholinesterase đặc hiệu khu trú ở các nơron và bản vận động cơ vân để làm mất tác dụng của acetylch olin trên các receptor. - Butyryl cholinesterase hay cholinesterse giả cholinesterase không đặc hiệu thấy nhiều trong huyết tương gan tế bào thần kinh đệm nevroglia . Tác dụng sinh lý không quan trọng chưa hoàn toàn biết rõ. Khi bị phong toả không gây những biến đổi chức phận quan trọng. Quá trình tổng hợp acetylcholin có thể bị ức chế bởi hemicholin. Độc tố của vi khuẩn botulinus ức chế giải phóng acetylcholin ra dạng tự do. Hình . Chuyển vận của ACh tại tận cùng dây phó giao cảm Cholin được nhập vào đầu tận cùng dây phó giao cảm bằng chất vận chuyển phụ thuộc Na A . Sau khi được tổng hợp ACh được lưu giữ trong các nang cùng với peptid P và ATP nhờ chất vận chuyển thứ hai B . Dưới tác động của Ca 2 ACh bị đẩy ra khỏi nang dự trữ vào khe xinap. . Tác dụng sinh lý Acetylcholin là chất dẫn truyền thần kinh có ở nhiều nơi trong cơ thể .