tailieunhanh - Đại cương về dược lực học (Kỳ 4)

Thay đổi cấu trúc thuốc, làm thay đổi dược động học của thuốc Khi cấu trúc của thuốc thay đổi, làm tính chất lý hóa của thuốc thay đổi, ảnh hưởng đến sự hòa tan của thuốc trong nước hoặc trong lipid, ảnh hưởng đến sự gắn thuốc vào protein, độ ion hóa của thuốc và tính vững bền của thuốc. Một số ví dụ: - Dopamin không qua được hàng rào máu não, nhưng l. dopamin (Levo dopa), chất tiền thân của dopamin thì qua được. - Estradiol thiên nhiên không uống được vì bị chuyển hóa mạnh ở gan | Đại cương về dược lực học Kỳ 4 . Thay đổi cấu trúc thuốc làm thay đổi dược động học của thuốc Khi cấu trúc của thuốc thay đổi làm tính chất lý hóa của thuốc thay đổi ảnh hưởng đến sự hòa tan của thuốc trong nước hoặc trong lipid ảnh hưởng đến sự gắn thuốc vào protein độ ion hóa của thuốc và tính vững bền của thuốc. Một số ví dụ - Dopamin không qua được hàng rào máu não nhưng l. dopamin Levo dopa chất tiền thân của dopamin thì qua được. - Estradiol thiên nhiên không uống được vì bị chuyển hóa mạnh ở gan. dẫn xuất ethinyl estradiol -C CH gắn ở vị trí 17 rất ít bị chuyển hóa nên uống được. - Tolbutamid bị microsom gan oxy hóa gốc CH 3 ở vị trí para có t 2 huyết tương là 4 - 8 h. Thay gốc CH3 bằng Cl Clorpropamid sẽ rất khó bị chuyển hóa làm t 2 của thuốc kéo dài tới 35 h. - Các thiobarbituric ít bị phân ly hơn barbituric ở pH của ông thận nên bị thải trừ chậm hơn. Qua đây ta có thể nhận th ấy rằng khi thuốc gắn vào receptor để gây hiệu lực không phải toàn bộ phân tử thuốc mà chỉ có những nhóm chức phận gắn vào receptor. Khi thay đổi cấu trúc của nhóm hoặc vùng chức phận dược lực học của thuốc sẽ thay đổi. Còn khi thay đổi cấu trúc ở ngoài vùng chức phận có thể thay đổi dược động học của thuốc. . Dạng thuốc Dạng thuốc là hình thức trình bày đặc biệt của dược chất để đưa dược chất vào cơ thể. Dạng thuốc phải được bào chế sao cho tiện bảo quản vận chuyển sử dụng và phát huy tối đa hiệu lực chữa bệnh của thuốc. Có thể tóm tắt quá trình hình thành và phát huy tác dụng của một dạng thuốc trong cơ thể như sau Dươc chat Kỹ thuật bừữ chẽ Dạng rhuóc Đường dùng thuốc Tá dược Dạng r lui óc trong cơ thể tỉiái phóng iủfẠ DiíỢc chat vào mán chất và hấp tha isinh khã dụng tới nơi Hiệu quá diỂti tri tát . Cứiìt Qua sơ đồ ta thấy từ 1 dược chất các nhà bào chế có thể đưa ra thị trường nhiều loại biệt dược dạng thuốc khác nhau có sinh khả dụng khác nhau do đó có ảnh hưởng khác nhau tới hiệu quả điều trị. . Trạng thái của dược chất - Độ tán .