tailieunhanh - Đại cương về dược động học (Kỳ 2)

Vận chuyển bằng khuếch tán thụ động (theo bậc thang nồng độ). Những phân tử thuốc tan được trong nước/ mỡ sẽ chuyển qua màng từ nơi có nồng độ cao sang nơi có nồng độ thấp. Điều kiện của sự khuếch tán thụ động là thuốc ít bị ion hoá và có nồng độ cao ở bề mặt màng . Chất ion hóa sẽ dễ tan trong nước, còn chất không ion hóa sẽ tan được trong mỡ và dễ hấp thu qua màng. Sự khuếch tán của acid và base yếu phụ thuộc vào hằng số phân ly. | Đại cương về dược động học Kỳ 2 . Vận chuyển bằng khuếch tán thụ động theo bậc thang nồng độ . Những phân tử thuốc tan được trong nước mỡ sẽ chuyển qua màng từ nơi có nồng độ cao sang nơi có nồng độ thấp. Điều kiện của sự khuếch tán thụ động là thuốc ít bị ion hoá và có nồng độ cao ở bề mặt màng . Chất ion hóa sẽ dễ tan trong nước còn chất không ion hóa sẽ tan được trong mỡ và dễ hấp thu qua màng. Sự khuếch tán của acid và base yếu phụ thuộc vào hằng số phân ly pKa của thuốc và pH của môi trường. Thí dụ khi uống 1 thuốc là acid yếu có pKa 4 gian 1 dạ dày có pH 1 và gian 2 là huyết tương có pH 7 H. 1 Gian 2 pH 7 1000 R-COO H ti. - 1 R-CƠOH Gian 1 pH pKa 4 R-COO H l _ . Ji n R- COOĨH 1000 WWW. Bũítíìttoc. Cant G lau 2 pH 7 1000 R-COO H ti. - 1 R-CdOH Gian 1 pH pKa 4 R-COO H I _ . Ji n R- COOH 1000 WWW. Bũítíìttoc. Cant Áp dụng phương trình Henderson - Hasselbach ta có Ở gian 1 dạ dày R- COOH log --------4 - 1 3 Log của 3 1000 R - COO- Ở gian 2 máu R- COOH log 4 - 7 - 3 Log của - 3 1 1000 R - COO- Vì chỉ phần không ion hóa và có nồng độ cao mới khuếch tán được qua màng cho nên acid này sẽ chuyển từ gian 1 dạ dày sang gian 2 máu và được hấp thu. Trị số pKa của một số thuốc là acid yếu và base yếu được g hi ở bảngl. Nên nhớ rằng base có pKa cao là base mạnh và acid có pKa cao là acid yếu. cid yếu pKa Base yếu pKa Salicylic acid Reserpin Acetylsalicylic acid Codein Sulfadiazin Quinin Barbital Procain Boric acid Atropin 9. Bảng Trị số pKa của một số thuốc là acid và base yếu ở nhiệt độ 250C Như vậy salicylic acid aspirin đuợc hấp thu nhiều ở dạ dày và phần .