tailieunhanh - Nghiên cứu tổng hợp piperaquin, thành phần của thuốc chống sốt rét tái phát -Artekin

Plasmodium falciparum malaria remains a serious endemic disease in many parts of the world. It is estimated that 120 million cases occur worldwide each year, causing over one million deaths. The problem has been compounded by the emergence of strains of P. falciparum resistant to virtually all antimalarial agents. Resistance to chloroquine has now spread to almost all areas where malaria is endemic. Chloroquine-resistant strains are typically cross resistant to all drugs of relative chemical structure, and therefore the need for finding new molecules with novel modes of action is urgent. In an effort to discover active compounds against the chloroquine resistant. | Tạp chí Hóa học T. 43 3 Tr. 357 - 360 2005 NGHIÊN cứu TỔNG HỢP PIPERAQUIN THÀNH PHẦN CỦA THUỐC CHỐNG SỐT RÉT TÁI PHÁT-ARTEKIN Đến Tòa soạn 17-9-2004 NGUyỄN VÃN HÙNG NGUyỄN VÃN TưyẾN Viện Hóa học Viện Khoa học vá Công nghệ Việt Nam SUMMARy Plasmodium falciparum malaria remains a serious endemic disease in many parts of the world. It is estimated that 120 million cases occur worldwide each year causing over one million deaths. The problem has been compounded by the emergence of strains of P. falciparum resistant to virtually all antimalarial agents. Resistance to chloroquine has now spread to almost all areas where malaria is endemic. Chloroquine-resistant strains are typically cross resistant to all drugs of relative chemical structure and therefore the need for finding new molecules with novel modes of action is urgent. In an effort to discover active compounds against the chloroquine resistant malaria several bis quinolyl piperazines such as piperaquine 13 228RP have been reported. Piperaquine has been effectively used in combination with dihydroartemisinin for treatment of the CQ-resistant malaria in Vietnam. However Vietnam is still dependent upon the import of this compound. In this article we report the synthesis of piperaquine in order to come self-sufficient for anti-malarial drugs. I - MỞ ĐẦU Bệnh sốt rét ở người là căn bệnh nguy hiểm gây ra chủ yếu bởi kí sinh trùng Plasmodium falciparum. Theo thông kê của tổ chức y tế thế giới WHO hàng năm có khoảng 120 triệu người mắc bệnh sốt rét và khoảng một triệu người chết chủ yếu là trẻ em. Do khả năng lây lan cao nên bệnh sốt rét trở nên vô cùng nguy hiểm đặc biệt là ở các nước chậm phát triển. Theo thống kê ở nước ta có khoảng 40 triệu dân sống trong vùng sốt rét khoảng trên 11 5 triệu người mắc bệnh sốt rét và có hàng ngàn người bệnh chết hàng năm. Mặc dù các thuốc chống sốt rét truyền thống quinin cloquin mefloquin và thuốc mới artemisinin 1 - 3 là những thuốc chống sốt rét hiệu quả đã làm hạn chế đáng kể căn .