tailieunhanh - Tổng hợp và thử tác dụng sinh học của dẫn chất benzothiazol - Phần 5: Các (benzothiazol-2-yl)-4-morpholincarboxamid và 2-(benzoylamino)-6-ethoxybenzothiazol

Nhiều nghiên cứu về hoạt tính sinh học của các dẫn chất benzothiazol trên thế giới đã được tiến hành và cho kết quả khả quan về các tác dụng kháng các dòng tế bào ung thư ở người, kháng nấm, kháng khuẩn. Trong một số công trình nghiên cứu đã công bố trước đây, chúng tôi đã thông báo việc thiết kế tổng hợp và thử hoạt tính sinh học của nhiều dẫn chất benzothiazol với các kết quả rất đáng chú ý. Nhằm mục đích tiếp tục sàng lọc một cách có hệ thống về dẫn chất benzothiazol, chúng tôi đã tiến hành tổng hợp và thử tác dụng sinh học của hai dãy dẫn chất nữa là (benzothiazol-2-yl)- 4-morpholincarboxamid vd 2-(benzoylamino)-6- ethoxybenzothiazol. Bài báo này công bố các kết quả nghiên cứu thu được với hai dây dẫn chất này. | Nghiên cứu - Kỹ thuật Tổng hựp và thử tác dụng sinh học của dẫn chat benzothiazol. Phần 5. Các benzothiazol-2-yl -4-morpholincarboxamid và 2- benzoylamino -6-ethoxybenzothiazol Phan Thị Phương Dung Nguyễn Hải Nam Bộ môn Hóa dược - ĐH Dược Hà Nội Đặt vấn đề Nhiều nghiên cứu về hoạt tính sinh học của các dẫn chất benzothiazol trên thế giới đã được tiến hành và cho kết quả khả quan về các tác dụng kháng các dòng tế bào ung thư ở người kháng nấm kháng . Trong một số cóng trình nghiên cứu đã công bố trước đây chúng tôi đã thông báo việc thiết kế tổng hợp và thử hoạt tính sinh học của nhiều dẫn chất benzothiazol với các kết quả rất đáng chú ý 7-9 . Nhằm mục đích tiếp tục sàng lọc một cách có hệ thống về dẫn chất benzothiazol chúng tôi đã tiến hành tổng hợp và thử tác dụng sinh học của hai dãy dẫn chất nữa là benzothiazol-2-yl -4-morpholincarboxamid và 2- benzoylamino -6-ethoxybenzothiazol. Bài báo này công bố các kết quả nghiên cứu thu được với hai dãy dẫn chất này. Thực nghiệm và kết quả Dung môi hóa chất dụng cụ Các hóa chất dung môi thông thường được nhập từ công ty Merck hoặc Sigma-Aldrich. sắc ký lớp mỏng được tiến hành trên bản mỏng silica gel GF-254. Điểm chảy được xác định bằng máy đo nhiệt độ nóng chảy nhiệt điện. Phổ hồng ngoại IR được ghi trên máy Perkin-Elmer. Pho khối lượng EI-MS hoặc CI-MS được ghi trên máy khối phổ HP 5989B-MS và AutoSpec Premier. Phổ cộng hưởng từ proton 1H-NMR được ghi trên máy Bruker AV-500. Tổng hợp các dẫn chất Các dẫn chất benzothiazol-2-yl -4-morpholincarboxamid 2a-f và 2- benzoylamino -6-ethoxybenzothiazol 3a-f được tổng hợp bằng phản ứng ngưng tụ giữa các 2-aminobenzothiazol với morpholincarbonyl clorid hoặc các benzoyl clorid theo sơ đồ chung sau đây a R H b R CH3 c R 0CH3 d R OC2H5 e R NO2 f R SO2CH3 a R H b R 2-Cl c R 3-Cl d R 4-Cl e R 4-NO2 f R 4-OCH3 Sơ đồ 1 Sơ đồ tồng hợp các dẫn chất benzothiazol-2-yl -4-morpholincarboxamid 2a-f và 2- benzoylamino -6-ethoxybenzothiazol 3a-g 24 TẠP CHÍ DƯỢC HỌC-9 2010 SỐ 413 NĂM