tailieunhanh - Tổng hợp và hoạt tính sinh học của một số dẫn xuất của 4-amino-4H-1,2,4-triazol

Tiếp tục và phát triển hướng nghiên cứu về các dẫn xuất triazol, trong công trình này tác giả đã tiến hành tổng hợp và thử hoạt tính sinh học của một số dẫn xuất của 4-amino-4H-1,2,4-triazol với hi vọng tìm được các chất có hoạt tính sinh học cao, góp phần vào việc nghiên cứu, tìm kiếm các chất thuốc có chứa vòng triazol. | 50 HỘI HÓA HỌC VIỆT NAM - PHÂN HỘI HÓA HŨƯ cơ TỔNG HỢP VÀ HOẠT TÍNH SINH HỌC CỦA MỘT SÓ DẪN XUẤT CỦA 4-AMINO-4H-l 2 4-TRIAZOL Nguyên Quang Đạt Nguyên Ngọc Anh Diệp Thị Minh Quyết Đoàn Minh Chung Trường Đại học Dược Hà Nội SUMMARY A series of azome thine derivatives of 4-amỉno-4ỉÌ-Ỉ 2 4-triazole has been synthesized. The synthesis has been carried out in two steps - Treating formic acid with hydrazine hydrate to give 4-amino-4H-l 2 4-triazol I . - Condensation of I with various aromatic aldehydes to give ten azomethine derivatives ÍỈ-XỈ . The structure of synthesized compounds have been characterized by ỈR- ƯV- and mass spectra. Ten obtained compounds were tested for biological activities such as antibacterial antifungal and cytotoxic. Among them 5-nitrofurfuriliden derivative of I has showed a high antibacterial and antifungal activity and p-chlorobenzyliden derivatives of I has been found to have cytotoxic activity on Hep-2 cells. I- MỞ ĐẦƯ Nhiều công trình nghiên cứu trên thế giới và trong nước đã công bố cho thấy các dẫn xuất triazol có hoạt tính sinh học đa dạng và rất đáng quan tâm như kháng virus kháng nấm kháng khuẩn chống ung thư 1-5 . Một số dẫn xuất triazol đã được dùng làm thuốc như Ribavirin kháng virus Fluconazol Itraconazol Posaconazol kháng nấm . Tiếp tục và phát triển hướng nghiên cứu về các dẫn xuất triazol trong công trình này chúng tôi đã tiến hành tổng hợp vả thử hoạt tính sinh học của một số dẫn xuất của 4-amino-4H-l 2 4-triazol với hy vọng tìm được các chất có hoạt tính sinh học cao góp phần vào việc nghiên cứu tìm kiếm các chất thuốc có chứa vòng triazol. II- KẾT QUẢ VÀ THẢO LUẬN 1. Tổng hợp hoá học Phương pháp tồng hợp Các dẫn xuất triazol đã được tổng hợp theo sơ đồ phản ứng sau đây HỘI NGHỊ KHOA HỌC VÀ CÔNG NGHỆ HÓA HỮU cơ TOÀN ọưốc LAN THỨIĨI 51 HCOOH Ị Ar-d r N - -Ị I N II-XI N Ar C6H5- II 2-O2N-CfiH4- III 3 o n-C6H4- IV 4 2N-C6IỊr V 4-Cl C6H4- VI 4- CH3 2N-C6H4- VII 4-OH-C6H4- VIII 3-CH3O 4-OH-C6H3- IX X XI Tổng hợp chất I .