tailieunhanh - Tổng hợp, nghiên cứu cấu trúc và tính chất của một số N-Aryliđen[6-(2-Hetarylvinyl)-3-OXO- Piriđazin-2-yl]axetohiđrazit

Twenty two N-arylidenehydrazides of [6-(2-hetarylvinyl)-3-oxopyridazine-2-yl] acetic acid have been synthesized starting from levulinic acid. Their structures have been confirmed by UV, IR, NMR and mass spectra. The spectral properties and the biological activity were investigated. Some of the tested compounds exhibit fungicidal and bactericidal activity at 25 µg/ml. | Tạp chí Hóa học T. 45 6 Tr. 722 - 726 2007 TỔNG HỢP NGHIÊN cứu CẤU TRÚC VÀ TÍNH CHẤT CỦA MỘT số N-ARYLIĐEN 6- 2-HETARYLVINYL -3-OXO--PIRIĐAZIN-2-yL AXETOHIĐRAZIT Đêh Tòa soạn 13-02-2007 TRẦN QUỐC SƠN1 NGưyỄN ĐẢNG ĐẠT1 ĐÀM XUÂN THẮNG2 1Trường Đại học Sư phạm Há Nội 2Tr ường Đại học Tây Bắc SUMMARy Twenty two N-arylidenehydrazides of 6- 2-hetarylvinyl -3-oxopyridazine-2-yl acetic acid have been synthesized starting from levulinic acid. Their structures have been confirmed by UV IR NMR and mass spectra. The spectral properties and the biological activity were investigated. Some of the tested compounds exhibit fungicidal and bactericidal activity at 25 pg ml. I - MỞ ĐẦU Hidrazit N-thế đặc biệt là các hidrazit N-thế chứa dị vòng là những hợp chất chiếm một vị trí quan trọng trong hóa học nói chung và hóa dược nói riêng da số chúng có hoạt tính sinh học cao như kháng khuẩn kháng nấm 1 - 3 . Trong công trình 4 chúng tôi dã khảo sát hidrazit N-thế của axit 6- 2- 4-metoxiphenyl vinyl -piridazin-2-yl axetic. Mới dây trong công trình 5 chúng tôi dã dề cập dến một số dẫn xuất của 6- 2-hetarylvinyl piridazin-3 2H -on este hidrazit của axit 6- 2-hetarylvinyl -3-oxopiridazin-2-yl axetic. Vì vậy với mục dích tìm ra các hợp chất mới phân tích cấu trúc và thăm dò hoạt tính sinh học chúng tôi dã tiến hành tổng hợp và nghiên cứu một số hidrazit N-thế của axit 6- 2-hetarylvinyl -3-oxopiridazin-2-yl axetic với hetaryl là 2-furyl và 2-thienyl xuấ t phát từ axit levulinic. II - THỰC NGHIỆM Từ axit levulinic áp dụng các phương pháp theo 5 dã tổng hợp lần lượt các axit 6- 2-hetarylvinyl -4-oxohex-5-enoic các 6- 2722 hetarylvinyl -4 5-dihidropiridazin-3 2H -on và 6- 2-hetarylvinyl piridazin-3 2H -on các este và hidrazit của axit 6- 2-hetarylvinyl -3-oxopiri-dazin-2-yl axetic trong dó hetaryl là 2-furyl và 2-thienyl. Cho các hidrazit dó ngưng tụ với một dãy andehit thơm theo phương pháp chung như sau Đun hổi lưu hỗn hợp với số mol bằng nhau gồm hidrazit và andehit thơm trong dung môi etanol .