tailieunhanh - Tổng hợp một số hợp chất amit kiểu Ar-NH-CO-Ar và thử hoạt tính sinh học của chúng

Trong bài báo gần đây tác giả tổng hợp một số amit, diamit của axit antranilic từ o-axetamidoantranilic với các amin thơm. Tiếp tục hướng nghiên cứu này, tạo ra các amit kiêu Ar-CO-NH-Ar* và tìm kiếm các hợp chất có hoạt tính sinh học mới, trong công trình này tác giả thực hiện sự tổng hợp một số chất amit Ar-NH-CO-Ar** đi từ axit antranilic và các axit cacboxylic chứa vòng thơm khác nhau. | 74 HỘI ĩ lố A HOC VIỆT NAM PHÂN HỘI HÓA HŨU cơ TÔNG HỢP MỘT SÓ HỌP CHẤT AMĨT KIÊU Ar-NH-CO-Ar VÀ THỦ HOẠT TÍNH SINH HỌC CỦA CHÚNG Nguyên Thị Thu Lan Nguyễn Trần Nguyên Trường Dại học Khoa học. Dại học Huế ABSTRACT A m ides of N-acetam idoanthrani I ic acid were synthes iced from N-ac el am idoanthranilic ac i d through their chlorides acid derivatives and amines. Amides of N-acylanthranilic acid were synthesized from anthranilic acid and carbocylic acid chloride acid or anhydride acid derivatives. Refined products were characterized using different techniíỊues such as ỈR. uv. MS. fl-NMR k C-NMR and simulation spectroscopy. Morever bioactivity of the amides was assessed by anti fungi and antibacteria tests. I- DẠT VẤN DE Trong bài báo gần đây 111 chúng tôi tổng hợp một so amit. diamit cúa axil antranilic từ o-axetamidoanlranilic với các amin thơm. Tiếp tục hướng nghiên cứu này tạo ra các amit kiêu Ar-CO-NIỈ-Ar và tìm kiếm các hợp chat có hoạt tính sinh học 2 mới trong công trình này chúng tôi thực hiện sự tông hợp một số am ít Ar-NH-CO-Ar đi từ axit anlranilic và các axit cacboxylíc chứa vòng thom khác nhau 3 n- Tlỉực NGHIỆM Tông hợp chất a Tông hợp các amit Ar-CO-NI I-Ar từ o-axctamidoantranilic và các amin thơm ONHCOCHj COOH IbN Ar ON HCOCHj CON lỉ Ar 1-2 b Tông hợp các amit Ar-NH-CO-Ar từ axil antranilic và các axit cacboxylic thơm ONH2 COOII Ar c OC1 Ar c O 2O NHCOAr COOH 3-5 Các amit kiều Ar-CO-NH-Ar 1-2 nhận dược bằng cách đun hồi lưu hỗn hợp dồng phân tứ gam cúa cỉorua o-axetamidoantranilic axit với am in thom là anilin và diphenylamin. Đo khả năng phán ứng kém của nhóm cacboxyl vì hiệu ứng I c mạnh cứa nhân thơm bcnzen. nên phán ứng không xáy ra ncu không chuyến axit thành dần xuất clorua axil. Các am it kiêu Ar-NH-CO-Ar 3-5 nhận được băng cách đun hôi lưu axit antraniỉic vởi clorưa axit cúa axil thơm benzoic phtalic hoặc axit xinamic. HỘI NGHỊ KHOA HỌC VÀ CÔNG NGHỆ HÓA HŨƯ cơ TOÀN Qưốc LAN TH ứ III 75 Bàng 1. Các amit kiẻu Ar-CO-NH-Ar và Ar-NH-CO-Ar đã được