tailieunhanh - Tổng hợp một số dẫn chất của 5-cloroisatin và thăm dò tác dụng sinh học

Các dẫn chất isatin là một dãy chất hữu cơ đã dược quan tâm nghiên cứu về hóa học và tác dụng sinh học. Nhiều công trình nghiên cứu đã công bố cho thấy các dẫn chất của isatin có hoạt tính sinh học phong phú đa dạng như các tác dụng: kháng virus, kháng lao, kháng khuẩn, kháng nấm, chống ung thư, ức chế monoamino oxydase. Trong các công bố trước đây, chúng tôi đã trình bày một số kết quả nghiên cứu tổng hợp và thử hoạt tính sinh học của một số dẫn chất isatin. Để tiếp tục và phát triển hướng nghiên cứu về dãy chất này tác giả trình bày kết quả tổng hợp và thử hoạt tính sinh học của 5-cloroisatin và dẫn chất. | Nghiên cửu - Kỹ thuật 4. Đinh Thị Thanh Hải Tổng hợp một số dẫn chất của 5-nitrofurfural và thăm dò tác dụng sinh học Luận án tiến sỹ Dược học Trường Đại học Dược Hà Nội 2003 . 5. Akerblom 1994 17 6 . 6. Bishwajit Abhijeet Debendranath Shiv Kumar A. 5- 4- 4- 2-amino-2-methoxycarbonylethyl phenoxy benzylidene thiazolidine-2 4-dione derivatives and related compounds for reducing glucose cholesterol and triglyceride levels in plasma wo 2006 08925 A1. 7. Pafahl J. Of Applied Chem 2003 11 3 . 8. Vlietlinck Vanden Berger Methods in plants biochemistry 1991 6 47-68. Tông họp một sô dân chât của 5-cloroisatin và thăm dò tác dụng sinh học Trần Viết Hùng Đinh Thị Thanh Hải Hoàng Lê Hiếu Hạnh Nguyễn Minh Đức Bộ môn Hoá Hữu cơ - Trường đại học Dược Hà Nội Đặt vấn đề Các dẫn chất isatin là một dây chất hữu cơ đã được quan tâm nghiên cửu về hoá học và tác dụng sinh học. Nhiều công trình nghiên cứu đã cóng bổ cho thấy các dẫn chất của isatin có hoạt tính sinh học phong phú đa dạng như các tác dụng kháng virus kháng lao kháng khuẩn kháng nấm chống ung thư ức chế monoamino oxydase 1 5-7 101. Trong các thông báo trước đây 17 10 chúng tôi đã trình bày kết quả nghiên cứu tổng hợp và thử hoạt tính sinh học của một số dẫn chất isatin. Để tiếp tục và phát triền hướng nghiên cứu về dãy chất này trong bài báo này chúng tói trình bày kết quả tổng hợp và thử hoạt tính sinh học của 5-cloroisatin và dẫn chát. Kết quả và bàn luận Tổng hợp hoá học Các dẫn chất 5-cloroísatin được tổng hợp theo sơ đồ 1. Tổng hợp 5-cloroisatin 1 bằng phản ứng Sandmeyer năm 1919 gồm 2 bước - Bước 1 cho p-cloroanilin phản ứng với cloral hydrat và hydroxylamin hydroclorid trong môi trường acid thu được p-cloroisonitro soacetanilid với hiệu suất 64 6 . - Bước 2 Đóng vòng p-cloroisonitro soacetanilid dưới tác dụng của H2SO4 đặc ờ 80 C thu được 5-cloroisatin với hiệu suất 80 3 . Ngưng tụ 5-cloroisatin với 2-thioxo-4-thiazolidinon và imidazolidin-2 4-dion trong dung môi acid .