tailieunhanh - Tổng hợp một số a-aminphotphonat mới từ 2-amino-5-etyl-1,3,4-thiadiazol

Axit a-aminophotphonic và các dẫn xuất (trong đó có các a-aminophotphonat) là một lớp các hợp chất cơ photpho quan trọng và đang tiếp tục thu hút nhiều sự quan tâm nghiên cứu do chúng có những tính chất hóa sinh quý báu. Trong công trình này, tác giả nghiên cứu tổng hợp một số a-aminophotphonat đi từ amin ban đầu là 2-amino-5-etyl-1,3,4-thiadiazol cộng hợp với các andehit thơm và dietyl photphit trong điều kiện không có dung môi và sử dụng TiO2 làm xúc tác. Phản ứng được đun cách thủy ở nhiệt độ 80 - 90°C. | lílTr ÕỌ JWillM ctfu KHOA HOC TONG Htfp MỘT SÔ a-AMINOPHOTPHONAT MỚÌ TỪ2-AMINŨ-5-ETYL-1 3 4-THIADIAZŨL ĐẶNG NHƯ TẠI1 NGUYỄN THỊ HƯƠNG1 PHẠM DUY NAM VƯƠNG VĂN TRƯỜNG2 Khoa Hóa học - Trường Đại học Khoa học tự nhiên -Đại học Quốc gia Hà Nội 2Trung tăm Nhiệt đới Việt - Nga - Bộ Quốc phòng SUMMARY A series of new diethyl - 5-ethyl-l 3 4-thiadiazol-2-yl aminoaryl methylphosphonates was synthesized by the three-component condensation reactions of 2-amino-5-ethyl-J 3 4-thiadiazoles with diethylphosphite DEP and aromatic aldehydes by Kabachnik-Fields reaction with TiO2 catalyst. The structure of products were confirned by H l3C 31P- NMR and MS. I. MỞ Axit a-aminophotphonic và các dẫn xuất trong đó có các a-aminophotphonat là một lớp các hợp chất cơ photpho quan trọng và đang tiếp tục thu hút nhiều sự quan tâm nghiên cứu do chúng có những tính chất hoá sinh quý báu. Đã có một sô lượng lớn các công trinh nghiên cứu tổng hợp và hoạt tính sinh học của lớp chất này dược công bố trong khoảng hai thập kỷ gẩn dây 1 2 Mặt khác 1 3 4-thiadiazol và các dẫn xuất của nó có khả năng kháng khuẩn kháng u giúp điều hoà đường huyết 6 chúng cũng được sử dụng làm hoá chất dùng trong nông nghiệp vl có khả năng trừ sâu diệt cỏ và trừ nấm rất tốt 7 ĐẦU Trong các phương pháp tổng hợp a-aminophot-phonat phản ứng Kabachnik-Fields là phương pháp thuận tiện nhất 3 4 5 đây là phản ứng ngưng tụ giữa ba hợp phẩn phản ứng one-pot cacbonyl amin và diankyl hoặc triankyl photphit phản ứng thường dược tiến hành trong những điều kiện êm dịu với các thao tác dơn giản. Trong công trình này chúng tôi nghiên cứu tổng hợp một sô a-aminophotphonat di từ amin ban dẩu là 2-amino-5-etyl-1 3 4-thiadiazol cộng hợp với các andehit thdm và dietyl photphit trong diều kiện không có dung môi và sử dụng TiO2 làm xúc tác. Phản ứng được đun cách thưỷ ở nhiệt độ 80 - 90 C. Phản ứng diễn ra theo phương trình sau o OEt TiO2 _ N-N P OEt un Et - r U 1 Ẳ H2O C2H5 H I R II. KẾT QUẢ VÀ THẢO LUẬN a arninophotphonat cùa dãy .