tailieunhanh - Tổng hợp và thử tác dụng sinh học của các dẫn chất O-Acylfluconazol

Fluconazol (FLC) là một thuốc chống nấm đường uống có độc tính thấp và được sử dụng rộng rãi trong phòng và điều trị bệnh. Tuy nhiên, thuốc có phổ tác dụng hẹp, không thể dùng qua da, và đặc biệt hiện nay tỷ lệ kháng thuốc ngày càng tăng. Để khắc phục những đặc điểm trên, nhiều hướng nghiên cứu tổng hợp dẫn chất của fluconazol có hoạt tính kháng nấm cải thiện hơn đã được tiến hành. Trong đó, nổi bật lên có hai hướng nghiên cứu: tổng hợp dẫn chất ester của acid carboxylic và tổng hợp dẫn chất diester và triester phosphat với alcol béo mạch dài và carbohydrat. Những sản phẩm tạo thành được hy vọng là có tính thân lipid tăng lên và sẽ bị chuyển hóa chậm hơn dưới tác dụng của các enzym thủy phân để giải phóng ra FLC và acid carboxylic, alcol béo mạch dài hoặc carbohydrat. Thêm nữa, có một số lượng acid carboxylic và alcol béo mạch dài lại có hoạt tính chống nấm, dẫn đến làm tăng hoạt tính và phổ tác dụng cảu FLC. Từ những định hướng trên, tác giả đã tiến hành tổng hợp các ester của FLC với các acid carboxylic no mạch thẳng với nhánh alkyl từ 6 đến 12 carbon. | HỢI NGHỊ KHOA HỌC VẦ CÔNG NGHẸ HỎA HỌC Hữu cơ TOÀN QUỎC LẰN THỬ IV 159 TÔNG HỢP VÀ THỬ TÁC DỤNG SINH HỌC CỦA CÁC DÃN CHẤT O-ACYLFLUC0NAZOL Nguyễn Hài Nam Ngô Anh Ngọc Cao Thị Tuất Trường Đại học Dược Hà Nội ỉ 3-ỉ 5 Lê Thánh Tông Hà Nội Astracts Five esters of fluconazole FLC with long-chain aliphatic acids including hexanoic acid octanoic acid nonanoic acid decanoic acid and lauroic acid were synthesized. The structures of the obtained products were detemined by IR MS and H1NMR spectroscopy. The study indicated that most of them have effect on A. niger A. spp1 A. Spp2 p. spp1. A relationship between logP n-octanol-water partition coefficient Kp skin permeating speed and the antifungal activity has been delineated. The affinity of the synthesized compounds for N-myristoyltransferase has also been estimated using Docking method. I. ĐẶT VẤN ĐÈ Fluconazol FLC là một thuốc chống nấm đường uống có độc tính thấp và được sử dụng rộng rãi trong phòng và điều trị bệnh Tuy nhiên thuốc có phố tác dụng hẹp không thề dùng qua da và đặc biệt hiện nay tỷ lệ kháng thuốc ngày càng tăng 3 4 Để khắc phục những đặc điểm trên nhiều hướng nghiên cửu tồng hợp dẫn chất của fluconazol có hoạt tính kháng nấm cải thiện hơn đã được tiến hành. Trong đó nổi bật lên có hai hướng nghiên cứu tổng hợp dẫn chất ester của acid carboxylic và tổng hợp dẫn chất diester và triester phosphat với alcol béo mạch dài và carbohydrat. Những sản phẩm tạo thành được hy vọng là có tính thân lipid tâng lên và sẽ bị chuyển hoá chậm hơn dưới tác dụng của các enzym thuỷ phân để giải phóng ra FLC và acid carboxylic alcol béo mạch dài hoặc carbohydrat 1 4 . Thêm nữa có một số lượng acid carboxylic và alcol béo mạch dài lại có hoạt tính chống nấm dẫn đến làm tăng hoạt tính và phổ tác dụng của FLC 3 . Từ những định hướng trên chúng tôi đã tiến hành tổng hợp các ester của FLC với các acid carboxylic no mạch thẳng với nhánh alkyl từ 6 đến 12 carbon II. THỰC NGHIỆM VÀ KẾT QUẢ . Dung môi hoá chất đụng cụ Các hoá chất và .

• Hoá học
• Tác dụng sinh học
• Dẫn chất O Acylfluconazol
• Công nghệ hóa
• Hoạt tính sinh học
• Hoạt tính kháng nấm
• Hóa phân tích
• cơ sở sinh học
• sinh học bức xạ
• giáo trình lý sinh
• ứng dụng bức xạ
• tương tác bức xạ
• đáp ứng bức xạ
• tác dụng sinh học của bức xạ
• Giải bài tập Vật lý 7
• Giải bài tập SGK Vật lý 7
• Điện học Vật lý 7
• Tác dụng sinh lí của dòng điện
• Tác dụng từ của dòng điện
• Dòng điện có tác dụng hóa học
• Dung dịch muối đồng
• Tác dụng từ
• Tác dụng hóa học của dòng điện
• Giáo án Vật lý 7 bài 23
• Giáo án điện tử Vật lý 7
• Giáo án điện tử lớp 7
• Giáo án điện tử
• Bài giảng Vật lý 7 bài 23
• Bài giảng điện tử Vật lý 7
• Bài giảng điện tử lớp 7
• Bài giảng lớp 7 Vật lý
• Bài giảng Vật lý 7
• Tác dụng hóa học
• Mô tả thí nghiệm
• Tóm tắt Luận văn Thạc sĩ
• Luận văn Công tác xã hội
• Nhu cầu sử dụng điện thoại của học sinh
• Biến đổi tương tác xã hội ở học sinh
• Mục đích sử dụng điện thoại của học sinh
• Tạp chí y học
• Nghiên cứu y học
• Tác dụng của 5 động tác dưỡng sinh
• Điều trị chăm sóc bệnh suyễn
• Động tác dưỡng sinh
• Chăm sóc bệnh suyễn
• Luận văn Thạc sĩ
• Luận văn Thạc sĩ Sư phạm Sinh học
• Phương pháp dạy học Sinh học 12
• Dạy học phần sinh thái học
• Phương pháp dạy học theo nhóm nhỏ
• ứng dụng vi sinh vật
• tác dụng của vi sinh vật
• vi sinh vật
• sinh học vi sinh
• tài liệu vi sinh
• Báo cáo phân tích xu hướng công nghệ
• Sử dụng chế phẩm sinh học
• Canh tác cây trồng
• Chế phẩm sinh học
• Thuốc trừ sâu sinh học
• Dạy học hợp tác
• Dạy học phần Sinh học cơ thể
• Sinh học 11
• Dạy học dự án
• Dạy học theo định hướng phát triển năng lực
• Ứng dụng than sinh học
• Ứng dụng phân hữu cơ khoáng
• Liều lượng bón than sinh học cho cà phê
• Than sinh học từ vỏ cà phê
• Canh tác cây cà phê chè tại Đăk Nông
• Tác dụng sinh học của bức xạ ion hóa
• Hiệu ứng sinh học bức xạ
• Cơ chế tác dụng bức xạ
• Tổn thương do phóng xạ
• Bệnh phóng xạ
• Nguyên tắc điều trị bệnh phóng xạ
• Luận văn Thạc sĩ Công tác xã hội
• Công tác xã hội
• Hỗ trợ học sinh sử dụng Facebook
• Nhân viên công tác xã hội
• Bài giảng môn Vật lí
• Bài giảng môn Vật lí lớp 7
• Ứng dụng chuông điện
• Bài giảng điện tử
• Luận văn Xã hội học
• Nhu cầu sử dụng Internet
• Sinh viên sử dụng Internet
• Tác động Internet với sinh viên
• Tác động tích cực Internet
• Tác động tiêu cực Internet
• Liên quan cấu trúc và tác dụng Sinh học
• Tác dụng của nhóm thuốc
• Kháng sinh beta lactam
• Sulfamid kháng khuẩn
• Thuốc chen beta
• Thuốc lợi tiểu
• Nghiên cứu ứng dụng phân hữu cơ sinh học
• Ứng dụng phân hữu cơ sinh học
• Phân hữu cơ sinh học
• Phân hữu cơ sinh học 1 3 1
• Tỉnh Thanh Hóa
• Ứng dụng dược lý lâm sàng
• Sử dụng kháng sinh Cephalosporin
• Ba thế hệ Cephalosporin
• Phổ tác dụng của C3G đường uống
• Phổ tác dụng của C4G
• Dược động học của C3G và C4G
• Dự đoán hiệu quả kháng sinh
• Luận văn Thạc sĩ Sinh học
• Cây lục bình
• Thực vật học cây lục bình
• Tác dụng kháng VSV cây lục bình
• Đánh giá khả năng vi sinh vật
• Sự phát triển vi khuẩn