tailieunhanh - Tổng hợp acid benzothiazol 2-caboxylic có hoạt tính sinh học

Mục đích của đề tài là: Khảo sát các yếu tố ảnh hưởng đến phản ứng tổng hợp monothiooxamide, tổng hợp 2-carbamoyl benzothiazol và khảo sát ảnh hưởng của nhóm thế tên nhân thơm đối với sự đóng vòng, tổng hợp acid Benzothiazole 2-caboxylic và một số dẫn chất, xác định cấu trúc của các hợp chất tổng hợp. | TIẾU BAN HOÁ HỢP CHẤT THIÊN NHIÊN HOÁ Dược TỔNG HỢP ACID BENZOTHIAZOL 2-CARBOXYLIC CÓ HOẠT TÍNH SINH HỌC Nguyền Anh Tuân- Nguyễn Thị Duyên- Bành Thị Huệ Duyên-Trương Thế Kỷ Đại hoc Y Dược -Khoa Dược -Thành phố Hồ Chí Minh SUMMARY Synthesis ofbenzothiazol 2-carboxylic acid having bioactỉvities The reaction of anìlin with chloroacetamide and stdfui ill the presence of triethylamine give monothiooxamide which is treated with K. Fe CN f then cyclized to 2-carbdmoylbenzothiazol. Products were confirmed by thin layer chromatography. melting point and spectrophotography. ĐẶT VẤN ĐỀ Khi nói đốn hợp chấì hữu cơ có hoạt tính sinh học được sử dụng trong nhiều lĩnh vực khác nhau người ta phải kể đến các hợp chấì chứa khung dị vòng Benzothiazole có nhiều phương pháp để tổng hợp nhân benzothiazol nhưng đi lừ nguồn nguyên liệu đơn giản ban đầu là anilin và các dẫn chất qua con đường tạo monothiooxamid chúng tôi cho đóng vòng với xúc tác là K3Fe CN 6 Theo một số tài liệu tìm thây thì một số dẫn châ t của benzothiazol được gặp trong thiên nhiên với tên gọi là Luciferin có hoạt tính kháng viêm NỘI DUNG Mục đích của đề tài là Khảo sát các yếu tố ảnh hưởng đến phản ứng tổng hợp monothiooxamide Tổng hợp 2-carbamoyI benzothiazol và khảo sát ảnh hưởng của nhóm thế trên nhân thơm đối với sự đóng vòng Tổng hợp acid Benzothiazole 2-carboxylic và một sô dần chẩì. Xác định câu trúc của các hợp châ t tổng hợp. 1 Tổng hợp Monothiooxamid I Khảo sát các yếu tố ảnh hưởng đến phản ứng lạo nionothiooxamid chúng lôi thấy rằng diêu kiện thích hợp cho phản ứng là Nhiệt độ 80 -90 Thời gian phân ứng 2- 2h 30 HỘI NGHỊ HOÁ HỌC TOÀN QUỐC LAN THỨ IV 267 TIEli BAN HOA HỌP CHAT THIÊN NHIÊN HOA Dược TÍ ỉệ các chái tham gia phân ứng anilin chloroacetamid lưu huỳnh 1 2 1 Hiệu suất đạt được là 22 -30 2 Tổng hợp 2-carbamoyl benzothiazol 11 và khảo sát ảnh hường các nhóm thố trên nhân thơm đối vói sự dóng vòng tạo nhân bcnzothiazol Sự nghiên cứu phản ứng đóng vòng của molhiooxamid vơi lác nhân là K3Fc CN a .