tailieunhanh - Bước đầu nghiên cứu mối quan hệ định lượng giữa cấu trúc và tác dụng độc tính tế bào của các dẫn chất flavonol và flavanon tổng hợp

Một số nghiên cứu cho thấy các flavonoid tự nhiên và tổng hợp có khả năng chống ung thư theo một số cơ chế trong đó có chống sự tăng sinh hay ngăn chặn sự phát triển của tế bào (gây độc tế bào). Trong nghiên cứu này, với mục đích tìm ra các dẫn chất có hoạt tính kháng ung thư mạnh hơn, 11 dẫn chất flavonol và flavanon được tiến hành tổng hợp và thử nghiệm hoạt tính độc tính trên dòng tế bào ung thư vú MCF-7. Trên cơ sở đó, mối quan hệ định lượng giữa cấu trúc hóa học và độc tính tế bào (QSAR) được xây dựng. | Nghiên cửu - Kỹ thuật Kết luận Chúng tôi đã tổng hợp được 7 chất gồm 6 dẫn chất V- benzothiazol-2-yl -4-nitrobenzen sulfonamid và 1 dẫn chất V- 6-methoxybenzo thiazol-2-yl -4-aminobenzensulfonamid. Kết quà thử hoạt tính kháng khuẩn kháng nấm cho thấy có 4 trong 7 chất 2a 2d 2c 2e có hoạt tính kháng khuẩn kháng nấm chất 2c thẻ hiện hoạt tính tốt nhất kháng được 2 8 chủng vsv kiẻm định là Escherichia co i Staphylococcus aureus với giá trị MIC tương ứng là 50 25 pg ml. Lời càm ơn Đề tài được hoàn thành nhờ một phần kinh phí từ Chương trình nghiên cứu cơ bản Bộ Khoa học và Cóng nghệ NAFOSTED cấp cho PGS. TS. Nguyền Hải Nam. Summary A series of N- benzothiazol-2-yl -4-nitrobenzenesulfonamids and N- benzothiazol-2-yl -4-aminobenzénesulfonamid were synthesized and evaluated for antifungal and antibacterial activities. All compounds exhibited only marginal inhibitory effects against 8 strains of fungi and bacteria tested. Tài liệu tham khảo 1. Nguyễn Hải Nam Phan Thị Phương Dung Đào Thị Kim Oanh Trần Phương Thảo Nguyễn Anh Ngọc. Tổng hợp và tác dụng sinh học của dẫn chất benzothiazol. Phần 1 Các 2-acylaminobenzothiazol Tạp chí Dược học số 12 2008 392 12 31-35. 2. Phan Thị Phương Dung Trần Phương Thảo Nguyễn Hải Nam. Tổng hợp và tác dụng sinh học của dẫn chất benzothiazol. Phần 2. Các benzothiazol-2-yl-cyclopropylcarboxamid Tạp chí Dược học số 2 2009 394 2 29-33. 3. Phan Thị Phương Dung Trần Phương Thảo Nguyễn Hải Nam. Tổng hợp và tác dụng sinh học của dẫn chất 2-phenylbenzothiazol Tạp chí Dược học số 5 2009 397 43-47. 4. Larry M Kandel J. Microbiology Essentials and Applications. Inc New York. 1996. 5. Thao TP Dung PTP Nam NH. Design synthesis and bioevaluation of several series of new 2-acylbenzothiazol derivatives - Pharma Indochina VI - The development of Indochina pharmacy in the context of global economic recession - Hue. 12 2009 172-177. Bước đâu nghiên cứu môi quan hệ định lượng giữa cấu trúc và tắc dụng độc tính tế bào của các dẫn chat flavonol và flavanon tổng .