tailieunhanh - Nghiên cứu điều chế D-Phenylgycin làm nguyên liệu cho việc tổng hợp một số thuốc kháng sinh bán tổng hợp nhóm Lactam

Bài báo giới thiệu kết quả nghiên cứu về việc điều chế DL-anpha-phenylglycin và D-anpha-phenylglycin. | M IV UHT r TÃƯHT Ý 1 _______________________ _ __________ 2 j v. HỢI HỎA HỌC VIẸT NAM - PHẦN HỘI HỎA HỪU cơ NGHIÊN CỨU ĐIÈU CHẾ D-a-PHENYLGLYCIN LÀM NGUYÊN LIỆU CHO VIỆC TỎNG HỢP MỘT SỐ THUỐC KHÁNG SINH BÁN TỔNG HỢP NHÓM p- LACTAM STUDY ON PREPARATION OF THE D-a- PHENYLGLYCIN A MATERIAL FOR SEMISYNTHESIS OF SOME p-LACTAM ANTIBIOTICUMS Phan Đình Chầu1 Nguyen Thị Ngân Hà1 Đặng Thị Huyền Trang1 Phan Thị Phương Dung I. Bộ môn Công nghệ Hoả dược - HCBVTV Đại học Bách khoa Hà Nội 2. Bộ môn Hoá dược - Đại học Dược Hà Nội ABSTRACT The DL-a- phenylglycine and D-a- phenylglycine were prepared from benzaldehyd by using Strecker reaction. 1. ĐẶT VÁN ĐỀ Axit a-aminophenyl axetic hay còn gọi là a-phenyl glycin 1 là một amino axit được sử dụng trong y học và trong một số lĩnh vực khác nhưng đồng phân quang hoạt của nó là Đ-a- phenylglycin la hay R - - -2-phenylglycin được sử dụng với một khối lượng lớn đáng kể trên the giới để làm mạch nhánh trong các kháng sinh bán tổng hợp nhóm 3 lactam ampìcìllỉne cephalexine cephaỉogỉycỉne cefaclor Trong những năm vừa qua tại công ty dược phẩm Mekong Pharm. đã triển khai sản xuất ampicilỉine cũng như sắp tới trong Chương trình trọng điểm quốc gia về phát triển hoá dược có đề ra nội dung đưa nhà máy sản xuất kháng sinh cephalexin cefaclor và một số kháng sinh nhóm p-lactam khác đi vào hoạt động thì nhu cầu về nguyên liệu trung gian D-a- phenylglycin sẽ là rất ỉớn. Trong bài này chúng tôi giới thiệu kết quả nghiên cứu về việc điều chế DL-ữ -phenylglycin 1 và -a- phenylglycin la . 2. KẾT QUẢ VÀ THẢO LUẬN Có nhiều phương pháp để điều chế DZ-a-phenylglycin cũng như Z -a- phenylglycin được công bố 1 2 3 4 . đi từ các nguồn nguyên liệu khác nhau. Chúng tôi chọn phương pháp điều chế Z Ả-a-phenylglycin và D-a- phenylglycin đi từ benzandehit ưên cơ sở phản ứng của Strecker 1 theo sơ đồ sau CHONaCN NH4C DL I H CN Acid L-tartaric CH CN NH .L-T 4 NH .L-Tartaríi H2O HCI CH COOH NH2 H2O HC1 -CH COOH HỘI NGHI KHOA HỌC VÀ CÔNG NGHẸ HỎA HỌC HỮU cơ TOÀN QUỐC .