Kinh doanh - Marketing
Kinh tế quản lý
Biểu mẫu - Văn bản
Tài chính - Ngân hàng
Công nghệ thông tin
Tiếng anh ngoại ngữ
Kĩ thuật công nghệ
Khoa học tự nhiên
Khoa học xã hội
Văn hóa nghệ thuật
Sức khỏe - Y tế
Văn bản luật
Nông Lâm Ngư
Kỹ năng mềm
Luận văn - Báo cáo
Giải trí - Thư giãn
Tài liệu phổ thông
Văn mẫu
Giới thiệu
Đăng ký
Đăng nhập
Tìm
Danh mục
Kinh doanh - Marketing
Kinh tế quản lý
Biểu mẫu - Văn bản
Tài chính - Ngân hàng
Công nghệ thông tin
Tiếng anh ngoại ngữ
Kĩ thuật công nghệ
Khoa học tự nhiên
Khoa học xã hội
Văn hóa nghệ thuật
Y tế sức khỏe
Văn bản luật
Nông lâm ngư
Kĩ năng mềm
Luận văn - Báo cáo
Giải trí - Thư giãn
Tài liệu phổ thông
Văn mẫu
Thông tin
Điều khoản sử dụng
Quy định bảo mật
Quy chế hoạt động
Chính sách bản quyền
Giới thiệu
Đăng ký
Đăng nhập
0
Trang chủ
Luận Văn - Báo Cáo
Báo cáo khoa học
Báo cáo khoa học: Demethylation of radiolabelled dextromethorphan in rat microsomes and intact hepatocytes Kinetics and sensitivity to cytochrome P450 2D inhibitors
tailieunhanh - Báo cáo khoa học: Demethylation of radiolabelled dextromethorphan in rat microsomes and intact hepatocytes Kinetics and sensitivity to cytochrome P450 2D inhibitors
Liver microsomal preparations are routinely used to predict drug interactions that can occurin vivo as a result of inhi-bition of cytochrome P450 (CYP)-mediated metabolism. However, the concentration of free drug (substrate and inhibitor)at its intrahepatic site of action, a variable that cannot be directly measured, may be significantly different from that in microsomal incubation systems. Intact cells more closely reflect the environment to which CYP sub-strates and inhibitors are exposed in the liver, and it may therefore be desirable to assess the potential of a drug to cause CYP inhibition in isolated hepatocytes | Eur. J. Biochem. 270 3768-3777 2003 FEBS 2003 doi Demethylation of radiolabelled dextromethorphan in rat microsomes and intact hepatocytes Kinetics and sensitivity to cytochrome P450 2D inhibitors Annalise Di Marco1 Dan Yao2 and Ralph Laufer1 1 Department of Pharmacology Istituto di Ricerche di Biologia Molecolare P. Angeletti IRBM Merck Sharp and Dohme Research Laboratories Rome Italy 2Labeled Compound Synthesis Department of Drug Metabolism Merck Research Laboratories Rahway NJ USA Liver microsomal preparations are routinely used to predict drug interactions that can occur in vivo as a result of inhibition of cytochrome P450 CYP -mediated metabolism. However the concentration of free drug substrate and inhibitor at ite intrahepatic site of cciion. a amiable that cannot be directly measured may be significantly different from that in microsomal incubation systems. Intact cells more closely reflect the environment to which CYP substrates and inhibitors are exposed in the liver and it may therefore be desirable to assess the potential of a drug to cause CYP inhibition in isolated hepatocytes. The objective of this study was to compare the inhibitory potencies of a series of CYP2D inhibitors in rat liver microsomes and hepatocytes. For this we developed an assay suitable for rapid analysis of CYP-mediated drug interactions in both systems using radiolabelled dextromethorphan a well-characterized probe substrate for enzymes of the CYP2D family. Dextromethorphan demethylation exhibited saturable kinetics in rat microsomes and hepatocytes with apparent Km and Vmax values of vs. M and nmol-min-1 per mg microsomal protein vs. nmol-min-1 per mg cellular protein respectively. Quinine quinidine pyrilamine propafenone verapamil ketoconazole and terfenadine inhibited dextromethorphan O-demethylation in rat liver microsomes and hepatocytes with IC50 values in the low micromolar range. Some of these compounds exhibited biphasic
Linh Giang
64
10
pdf
Báo lỗi
Trùng lắp nội dung
Văn hóa đồi trụy
Phản động
Bản quyền
File lỗi
Khác
Upload
Tải xuống
đang nạp các trang xem trước
Bấm vào đây để xem trước nội dung
Tải xuống
TÀI LIỆU LIÊN QUAN
TÀI LIỆU XEM NHIỀU
Một Case Về Hematology (1)
8
461949
55
Giới thiệu :Lập trình mã nguồn mở
14
23149
64
Tiểu luận: Tư tưởng Hồ Chí Minh về xây dựng nhà nước trong sạch vững mạnh
13
10990
531
Câu hỏi và đáp án bài tập tình huống Quản trị học
14
10189
451
Phân tích và làm rõ ý kiến sau: “Bài thơ Tự tình II vừa nói lên bi kịch duyên phận vừa cho thấy khát vọng sống, khát vọng hạnh phúc của Hồ Xuân Hương”
3
9572
106
Ebook Facts and Figures – Basic reading practice: Phần 1 – Đặng Tuấn Anh (Dịch)
249
8401
1136
Tiểu luận: Nội dung tư tưởng Hồ Chí Minh về đạo đức
16
8278
423
Mẫu đơn thông tin ứng viên ngân hàng VIB
8
7896
2234
Đề tài: Dự án kinh doanh thời trang quần áo nữ
17
6840
256
Giáo trình Tư tưởng Hồ Chí Minh - Mạch Quang Thắng (Dành cho bậc ĐH - Không chuyên ngành Lý luận chính trị)
152
6157
1493
TỪ KHÓA LIÊN QUAN
Báo cáo khoa học
scientific reports
Report medicine
traditional medicine
Crystal structure
medical analysis
biochemical studies
Zizyphus mauritiana Lamk
Biochemical constitutes
Ber selection 1
Studies on the pattern
Pattern of changes biochemical constitutes
Studies on Tikka disease
Tikka disease
Sowing dates
Biochemical parameters of groundnut
Biochemical parameters
Studies on biochemical changes
Biochemical changes
Cell wall degrading enzymes
Papaya fruit inoculated
Colletotrichum demetium
Vindhyan zone
Haemato biochemical profile
Haemato biochemical profile of goats
Goats in Vindhyan region
Biochemical variables
Diaphragmatic hernia
Various NSAIDS protocols affected
Buffaloes treated
Biochemical composition
Reducing and Non reducing sugar
Non reducing sugar
Biochemical composition of various tomato
Various tomato (Solanum lycopersicum L )
environmental medicine
Hepatobiliary disorders
Serum biochemistry
Hemato biochemical studies
Hepatobiliary disorders in dogs
Elevated total leucocyte
Agricultural science
Physiological and biochemical studies
Wheat plants by application
Amino acids and yeast extract
Physio chemical
Water relations
Lucknow 49
Ascarbic acid
Different cultivars
Guava under eastern
Biochemical studies on adverse health
Adverse health effects of arsenic
Chromium in buffaloes
Level of arsenic and chromium
Heavy metals in buffaloes
PyometraCEH complex
Haemato biochemical evaluation
Bitches affected
Cystic endometrial hyperplasia pyometra complex
Haemato biochemical studies
Sloth bears
HematoBiochemical changes
Biochemical values
Hemato biochemical changes
Xylazine Zolazepam
Sahiwal cows
Blood metabolites
Complete lactation in Sahiwal cows
breast cancer
medicine
Hematopoietic
medical knowledge
TÀI LIỆU MỚI ĐĂNG
HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG PHẦN MỀM CAITA part 9
18
138
0
23-05-2024
MẪU GIẤY PHÉP VẬN TẢI LOẠI C
2
118
0
23-05-2024
báo cáo hóa học:" Journal of the International AIDS Society: an important step forward"
2
93
0
23-05-2024
Thương hiệu sản phẩm làng nghề: Đã ít, lại thiếu tính cạnh tranh
5
125
0
23-05-2024
Bảng màu theo chữ cái – V
11
108
0
23-05-2024
Anh văn TOEFL Vocabulary-008
8
94
0
23-05-2024
Báo cáo y học: "The Factors Influencing Depression Endpoints Research (FINDER) study: final results of Italian patients with depressio"
9
92
0
23-05-2024
Donald và bạn hữu 25
32
98
0
23-05-2024
Bệnh sán lá gan trên gia súc và cách phòng trị
3
114
0
23-05-2024
Báo cáo nghiên cứu khoa học " Đại hội XVI thông qua điều lệ Đảng cộng sản Trung Quốc những sửa đổi bổ sung mới "
4
120
0
23-05-2024
TÀI LIỆU HOT
Mẫu đơn thông tin ứng viên ngân hàng VIB
8
7896
2234
Giáo trình Tư tưởng Hồ Chí Minh - Mạch Quang Thắng (Dành cho bậc ĐH - Không chuyên ngành Lý luận chính trị)
152
6157
1493
Ebook Chào con ba mẹ đã sẵn sàng
112
3789
1255
Ebook Tuyển tập đề bài và bài văn nghị luận xã hội: Phần 1
62
5427
1141
Ebook Facts and Figures – Basic reading practice: Phần 1 – Đặng Tuấn Anh (Dịch)
249
8401
1136
Giáo trình Văn hóa kinh doanh - PGS.TS. Dương Thị Liễu
561
3552
656
Giáo trình Sinh lí học trẻ em: Phần 1 - TS Lê Thanh Vân
122
3761
546
Tiểu luận: Tư tưởng Hồ Chí Minh về xây dựng nhà nước trong sạch vững mạnh
13
10990
531
Giáo trình Pháp luật đại cương: Phần 1 - NXB ĐH Sư Phạm
274
4179
523
Bài tập nhóm quản lý dự án: Dự án xây dựng quán cafe
35
4195
483
crossorigin="anonymous">
Đã phát hiện trình chặn quảng cáo AdBlock
Trang web này phụ thuộc vào doanh thu từ số lần hiển thị quảng cáo để tồn tại. Vui lòng tắt trình chặn quảng cáo của bạn hoặc tạm dừng tính năng chặn quảng cáo cho trang web này.