tailieunhanh - Báo cáo "Tổng hợp thuốc chống sốt rét hydroxypiperaquin "

Tổng hợp thuốc chống sốt rét hydroxypiperaquin | Tạp chỉ Hóa học T. 45 3 Tr. 279 - 283 2007 TỔNG HỢP THUỐC CHỐNG SỐT RÉT HYDROXYPIPERAQUIN Đến Tòa soạn ỉ2-6-2006 NGUYỄN VÀN TUYẾN VÀ NGUYEN vàn hừng Viện Hoá học Viện KH CN Việt Nam SUMMARY Piperaquine has been effectively used in combination with dihydroartemisinin for treatment of the CQ-resistant malaria in Vietnam. At present this compound is synthesized in our laboratory in multikilogram for making the artekin-drugfor the treatment of malaria ỉn order to investigate the relationship between structure of piperaquine derivatives and the antimalarial activity and look for piperaquine analogs here we describe the synthesis of a piperaquine analog. Hydroxypiperaquine was synthesized by two methods ỉn the first method hydroxypiperaquine was synthesized by treatment of two equivalents of 7-chloro-4- piperazine-l-yl quinoline 9 with one equivalent of epichlorohydrine in 50 yield ỉn the second one the hydroxypiperaquine was obtained by reaction of 7-chloro-4- piperazine-ỉ-yl quinoline 9 and ỉ-chloro-3 4- 7-chloroquinoỉin-4-yl piperazin-ỉ-ylỊpropan-2-ol 10 in 70 yield. The structures of the intermediates and hydroxypiperaquine were reconfirmed by ỊR MS and NMR spectra. I - MỞ ĐẦU Theo thống kê của tổ chức y tế thế giới WHO hằng năm có khoảng 120 triệu người mắc bệnh sốt rét với khoảng một triệu người chết chủ yếu là trẻ em. ở nước ta có khoảng 40 triệu dân sống trong vùng sốt rét khoảng trên 11 5 triệu người mắc bệnh sốt rét và có hàng chục người bệnh chết hằng năm. Các thuốc chống sốt rét truyền thống quinin cloroquin mefloquin và artemisinin 1 - 4 do sử dụng quá lâu đã gây nên sự nhờn thuốc. Một số chủng kí sinh trùng kháng cỉoroquin và mefloquin đang lan tràn đã làm cho bệnh sốt rét càng trở nên nguy hiểm hơn Bis-quinolin 5 6 piperaquin hydroxy piperaquin dicloro-quinazin hình 1 có hoạt tính chống sốt rét trên dòng kí sinh trùng kháng chloroquin rất cao thời gian bán huỷ dài và ít độc nên rất có hiệu quả trong chữa bệnh sốt rét tái phát. Gần đây 7 8 chúng tôi đã .

• Báo cáo khoa học
• dẫn xuất 3 axetylcumarrin
• phản ứng oxi hóa
• nghiên cứu phức chất
• nghiên cứu hóa học
• công nghệ hóa học
• hóa học đời sống