tailieunhanh - Báo cáo "Tổng hợp một số dẫn xuất của lupeol và nghiên cứu hoạt tính kháng vi sinh vật kiểm định "

Tổng hợp một số dẫn xuất của lupeol và nghiên cứu hoạt tính kháng vi sinh vật kiểm định | Tạp chi Hóa học T. 45 1 Tr. 37-41 2007 TỔNG HỢP MỘT SỐ DAN xuất của LUPEOL VÀ NGHIÊN CỨU HOẠT TÍNH KHÁNG VI SINH VẬT KIEM định Đến Tòa soạn 27-4-2006 NGUYỄN VĂN TUYÊN NGUYỄN ván hùng nguyễn quyết chiên VÀ NGUYỄN đúc vinh Viện Hóa học Viện Khoa học và Công Nghệ Việt Nam SUMMARY The lupane triterpenoid ỉupeol is found in a variety of plants ỉts biological activities have attracted a great deal of interests. A number of studies on the antiinflammatory antimycobacterial antimalarial and anticancer activities of this compound and its derivatives have been reported. Based on our knowledge there have not been any reports on the antimicrobial activity of lupeol and its derivatives. In order to investigate the relationship between the chemical structure and antimicrobial activities several derivatives oflupeol such as lupeol acetate lupeol isobutyrate lupeol benzoate and lupeol cinnamate were synthesized and the antibacterial and antifungal effects of these derivatives were examined. It was found that these derivatives possessed only weak antimicrobial activities and that the above acylation of the OH group at C-3 did not lead to an improvement of the antibacterial and anti-fungal activities. I - MỞ ĐẦU Hợp chất lupan triterpenoit lupeol là hợp chất tự nhiên có hoạt tính sinh học lý thú và được tìm thấy trong rất nhiều loài thực vật khác nhau. Hoạt tính chống viêm của lớp chất này đã được phát hiện và đã thông báo trong một số công trình 1 - 31. Gần đây lupeol được phát hiện có các hoạt tính hạn chế tác động gây ung thư của virút Epstein-Barr 4 và ngăn ngừa tiến trình phát triển ung thư nhờ các khả năng chống oxyhoá chống phân bào chống sình mạch và xúc tiến quá trình apoptosis của tế bào 5 Lupeol còn được phát hiện có hoạt tính gây độc trên một số dòng tế bào ung thư như Hep-G2 A-431 6 B-16 7 và hoạt tính chống kí sinh trùng sốt rét Plasmodium falciparum 81. Tuy nhiên hoạt tính sinh học của lupeol và các dẫn chất của nó phụ thuộc rất nhiều vào bản chất của các nhóm thế ở .