tailieunhanh - Phân tích đặc điểm các phản ứng chuyển hoá thuốc ở pha 1

Chất A có thể có hoặc ko có hoạt tính sinh ra chất B có thể có hoặc ko có hoạt tính chất C,D dếu là chất ko có hoạt tính sinh học .Một chát mẹ A sinh ra các hất chuyển hoá B or C | Câu 9 phân tích đặc điểm các phản ứng chuyển hoá thuốc ở pha 1? Chất A có thể có hoặc ko có hoạt tính sinh ra chất B có thể có hoặc ko có hoạt tính chất C,D dếu là chất ko có hoạt tính sinh học .Một chát mẹ A sinh ra các hất chuyển hoá B or C PHA1 HAP THU THải trừ Các chát sau khi đã chuyển hoá đã tan trong nước * thuốc ở pha này đang ở dạng tan trong mỡ sẽ trở nên có cực hơn ,dễ tan trong nước hơn .nhung về tác dung hoá học thì thuốc có thể mất hoạt tính ,hoặc giảm hoạt tính hoặc đôi khi tăng hoạt tính trở nên có hoạt tính Ví dụ Prontosil=========== sulfanilamid (Ko htinh) oxy khử (có hoạt tíh) Phenylbutazol======== oxyphenylbutazol (có htính) oxy hoá (ko htính) Acetylcholin========== cholin+ (có htính ) thuỷ phân (mất htính) * phản ứng oxy hoá Đay là phản ứng phổ biến nhất được xúc tác bởi các enzym oxy hoá có nhiếu trong microsom gan đặc biẹt là họ enzym cytocrom P450 ,là các protêin màng chứa hem khu tru ở lưới nội bào nhẵn của tế bào gan và vài mô khác .trong cơ thể người hiện có 12 typ cytocrom P450 .phản ứng oxy hoá loại này đòi hỏi phải có NADPH và O2 * Cơ chất(RH) +O2+NADPH+H+=cơ chất (R-OH)+H2O+NADP+ * phản ứng được thực hiện theo nhiều bước chất (thuốc,RH) phản ứng với dạng oxy hoá của Cyt-P450 (Fe3+) TẠO THÀNH phức hợp RH-P450(Fe3+) HƠP RH-P450(Fe3+) nhận 1 e từ NADPH,bi khử thành RH-P450(Fe3+) đó phức hợp đó sẽ pư với 1 ptử oxy và 1 e của thứ 2 từ NADPH để tạo thành phức hợp oxy hoạt hoá cùng 1nguyên tử oxy được giải phóng tạo nguyen tư oxy thứ 2 sẽ oxy hoá cơ chất .RH ROH,và Cyt -P450 được tái tạo