tailieunhanh - Tầm quan trọng của thuốc peptit

Gần một thế kỷ đã trôi qua từ khi phát minh ra insulin, nhưng cho đến nay các nhà khoa học vẫn chưa thể phát hiện hoặc phát triển các loại thuốc thay thế có hiệu quả cho loại thuốc dạng peptit này. Nguyên nhân là vì các peptit có khả năng gây ra các tương tác phân tử đặc biệt trong cơ thể, ví dụ đối với các hoocmôn, các chất truyền tín hiệu thần kinh, các enzym. Ngày nay, các loại thuốc peptit đang được phát triển để điều trị những căn bệnh nan y như HIV, ung. | m A J J1 Ấ J J Tâm quan trọng của thuôc peptit Gần một thế kỷ đã trôi qua từ khi phát minh ra insulin nhưng cho đến nay các nhà khoa học vẫn chưa thể phát hiện hoặc phát triển các loại thuốc thay thế có hiệu quả cho loại thuốc dạng peptit này. Nguyên nhân là vì các peptit có khả năng gây ra các tương tác phân tử đặc biệt trong cơ thể ví dụ đối với các hoocmôn các chất truyền tín hiệu thần kinh các enzym. Ngày nay các loại thuốc peptit đang được phát triển để điều trị những căn bệnh nan y như HIV ung thư loãng xương bệnh Alzheimer . Mặc dù tiềm năng của các dược phẩm dạng peptit đã rõ ràng nhưng việc đưa chúng ra thị trường dược phẩm và sử dụng trong điều trị lại rất khó khăn. Những loại thuốc peptit đầu tiên bao gồm các hoocmôn như insulin được tách trực tiếp từ các nguồn động vật và được tiêm cho bệnh nhân. Nhược điểm của phương pháp điều trị này là các tạp chất trong chế phẩm động vật thường gây ra các tác dụng phụ không mong muốn tại vị trí tiêm ví dụ gây đau sưng thậm chí tạo thành sẹo. Hơn nữa các tác dụng phụ thường thay đổi theo các mẻ thuốc do sự có mặt của các tạp chất khác nhau. Những tiến bộ trong tổng hợp peptit Mong muốn sản xuất các chế phẩm sạch hơn đã dẫn đến việc sản xuất các loại thuốc peptit bằng phương pháp tổng hợp hữu cơ trong các thập niên 1950 và 1960. Thuốc peptit tổng hợp đầu tiên là oxytoxin đã được Vincent du Vigenaud tách và tổng hợp năm 1953. Oxytoxin là hoocmôn peptit quan trọng được sử dụng để kích thích co dạ con trong quá trình đỡ đẻ. Nhưng không may là nếu áp dụng các phương pháp tổng hợp đã có vào thời đó thì thời gian tổng hợp oxytoxin và các thuốc peptit khác có thể kéo dài từ 1 đến 2 năm do đó việc sản xuất sẽ không có hiệu quả. Tình hình đã thay đổi vào năm 1963 khi nhà hóa sinh Mỹ Bruce Merifiled đoạt Giải Noben hóa học năm 1984 phát minh ra phương pháp tổng hợp peptit pha rắn SPPS . Trong phương pháp SPPS peptit được sản xuất trên hạt nhựa cứng nó cho phép đưa vào và lọc đi các tác nhân phản ứng mà không cần các bước làm .