tailieunhanh - Thuốc Azathioprin

Tên chung quốc tế: Azathioprine. Mã ATC: L04A X01. Loại thuốc: Thuốc ức chế miễn dịch. Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén 50 mg Lọ 100 mg bột đông khô dạng muối natri đã tiệt khuẩn. Thuốc có màu vàng và phải hòa vào nước vô khuẩn trước khi tiêm. Dược lý và cơ chế tác dụng Azathioprin là một chất chống chuyển hóa có cấu trúc purin. | Azathioprin Tên chung quốc tế Azathioprine. Mã ATC L04A X01. Loại thuốc Thuốc ức chế miễn dịch. Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén 50 mg Lọ 100 mg bột đông khô dạng muối natri đã tiệt khuẩn. Thuốc có màu vàng và phải hòa vào nước vô khuẩn trước khi tiêm. Dược lý và cơ chế tác dụng Azathioprin là một chất chống chuyển hóa có cấu trúc purin. Thuốc tác dụng chủ yếu là ức chế miễn dịch. Azathioprin có thể ức chế tổng hợp DNA RNA và protein. Thuốc có thể liên kết vào acid nucleic dẫn đến gẫy nhiễm sắc thể làm acid nucleic dịch sai mã gây việc tổng hợp protein bị sai lệch. Thuốc có thể cản trở chuyển hóa tế bào và ức chế gián phân Trên người bệnh ghép thận azathioprin ức chế phản ứng quá mẫn kiểu trung gian tế bào và gây cản trở tạo kháng thể. Thuốc ít có tác dụng khi cơ quan ghép có biểu hiện bị đào thải Cơ chế tác dụng của azathioprin trong viêm khớp dạng thấp và các bệnh tự miễn khác còn chưa biết rõ nhưng có thể có liên quan đến sự ức chế miễn dịch Dược động học Azathioprin hấp thụ được dễ dàng qua đường tiêu hóa và đạt nồng độ đỉnh trong máu 1 - 2 giờ sau khi uống. Azathioprin bị phân giải nhanh thành mercaptopurin do chuyển hóa mạnh và chỉ còn một phần nhỏ là azathioprin. Với liều thường dùng nồng độ azathioprin và chất phân giải mercaptopurin trong máu thường dưới 1 microgam ml. Cả hai chất này liên kết vừa phải với protein huyết tương 30 và có thể thẩm tách được. Chuyển hóa tiếp được thực hiện chủ yếu ở gan nhờ enzym xanthin oxydase và ở hồng cầu. Các chất chuyển hóa của azathioprin được đào thải ra nước tiểu. Chỉ có một lượng nhỏ azathioprin và mercaptopurin đào thải nguyên vẹn 1 - 2 Nồng độ thuốc trong máu ít có giá trị để tiên đoán hiệu quả điều trị vì mức độ và hiệu quả lâm sàng tương quan với nồng độ nucleotid thiopurin trong mô hơn là trong huyết tương. Nửa đời của các chất chuyển hóa có chứa S khoảng 5 giờ Cả azathioprin và mercaptopurin đều bị oxy hóa hoặc methyl hóa ở hồng cầu và gan. Thuốc và các chất chuyển hóa thải trừ qua nước tiểu. Sau 8 giờ không còn