tailieunhanh - ACCUPRIL

Quinapril là một tiền chất, vào cơ thể sẽ nhanh chóng được thủy phân gốc ester để thành quinaprilat (còn có tên là quinapril diacid, đây là chất chuyển hóa chính của quinapril). Chất này đã được chứng minh qua các công trình nghiên cứu ở người và động vật là một chất ức chế men chuyển angiotensin mạnh. Men chuyển angiotensin (ACE) là một peptidyl dipeptidase. | ACCUPRIL Dược lý Quinapril là một tiền chất vào cơ thể sẽ nhanh chóng được thủy phân gốc ester để thành quinaprilat còn có tên là quinapril diacid đây là chất chuyển hóa chính của quinapril . Chất này đã được chứng minh qua các công trình nghiên cứu ở người và động vật là một chất ức chế men chuyển angiotensin mạnh. Men chuyển angiotensin ACE là một peptidyl dipeptidase. Nó xúc tác sự biến đổi của angiotensin I thành chất gây co thắt mạch là angiotensin II chất này có liên quan đến việc kiểm soát và vận hành mạch máu thông qua nhiều cơ chế khác nhau kể cả kích thích vỏ thượng thận tiết aldosterone. Tác dụng đầu tiên của quinapril trên người và trên động vật là ức chế men chuyển angiotensin từ đó làm giảm áp lực mạch máu và sự bài tiết aldosterone. Sự lấy đi angiotensin II có tác dụng phản hồi âm trên sự bài tiết renin dẫn đến việc tăng hoạt tính của renin huyết tương. Quinapril có hoạt tính chống cao huyết áp khi nồng độ renin huyết tương thấp hoặc bình thường. Các cơ chế khác có thể góp phần tạo hoạt tính của chất ức chế men chuyển bao gồm sự giãn mạch gây bởi bradykinin giải phóng prostaglandin giảm hoạt động của hệ thần kinh giao cảm và ức chế hoạt tính của men chuyển ở mạch làm giãn mạch mạnh. Dược lực Cho bệnh nhân bị cao huyết áp vô căn dùng 10-40 mg quinapril sẽ làm giảm cả huyết áp tư thế đứng và ngồi với ảnh hưởng tối thiểu lên nhịp tim. Tác dụng hạ huyết áp bắt đầu trong vòng 1 giờ với tác dụng tối đa thường đạt được 2-4 giờ sau khi uống thuốc. Để có được tác dụng hạ huyết áp tối đa có thể phải chờ đến 2 tuần điều trị ở một số bệnh nhân. Khi dùng ở liều khuyến cáo tác dụng hạ huyết áp của thuốc kéo dài trong vòng 24 giờ và duy trì trong suốt thời gian điều trị dài hạn mà không bị lờn thuốc. Phối hợp điều trị với thuốc lợi tiểu nhóm thiazide và thuốc chẹn bêta sẽ làm tăng tác dụng hạ huyết áp của Accupril. Dùng Accupril cho bệnh nhân bị suy tim sung huyết sẽ làm giảm sức đề kháng mạch ngoại vi giảm áp lực động mạch trung bình giảm áp lực ở thì tâm thu và .