tailieunhanh - RECOL (Kỳ 1)

THEMIS CHEMICALS c/o GEDEON RICHTER viên nén 10 mg : vỉ 25 viên, hộp 5 vỉ. viên nén 20 mg : vỉ 25 viên, hộp 5 vỉ. THÀNH PHẦN cho 1 viên Lovastatin 10 mg cho 1 viên Lovastatin 20 mg MÔ TẢ Recol là loại thuốc làm giảm cholesterol từ chủng Aspergillus terreus. Sau khi uống, lovastatin - một lactone bất hoạt - được thủy phân thành dạng hydroxyacid tương ứng. Đây là chất chuyển hóa chính và là chất ức chế men khử 3-hydroxy-3 methylglutarylcoenzyme A (HMG-CoA). . | RECOL Kỳ 1 THEMIS CHEMICALS c o GEDEON RICHTER viên nén 10 mg vỉ 25 viên hộp 5 vỉ. viên nén 20 mg vỉ 25 viên hộp 5 vỉ. THÀNH PHẦN cho 1 viên Lovastatin 10 mg cho 1 viên Lovastatin 20 mg MÔ TẢ Recol là loại thuốc làm giảm cholesterol từ chủng Aspergillus terreus. Sau khi uống lovastatin - một lactone bất hoạt - được thủy phân thành dạng hydroxyacid tương ứng. Đây là chất chuyển hóa chính và là chất ức chế men khử 3-hydroxy-3 methylglutarylcoenzyme A HMG-CoA . Men khử này xúc tác phản ứng chuyển HMG-CoA thành mevalonate đây là một bước sớm và bước hạn chế sự sinh tổng hợp cholesterol. Lovastatin là 1S- 1a R 3a 7b 8b 2S 4S 8ab -1 2 3 7 8 8a-hexahydro-3 7-dimethyl-8 2- tetrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2H-pyran-2-yl ethyl 1-napthalenyl 2- methylbutanoate. Công thức thu gọn của lovastatin là C24H36O5 và phân tử lượng là 404 55. Lovastatin là một bột kết tinh trắng không hút ẩm không tan trong nước tan kém trong ethanol methanol và acetonitrile. DƯỢC LÝ LÂM SÀNG Vấn đề cholesterol lipoprotein tỷ trọng thấp LDL trong nguyên sinh bệnh động mạch đã được ghi nhận đầy đủ trong các nghiên cứu bệnh học và lâm sàng cũng như trong nhiều thử nghiệm trên động vật. Nghiên cứu dịch tễ học đã cho thấy cholesterol LDL cao và cholesterol LDL thấp thì cả hai đều là những yếu tố nguy cơ cho bệnh tim mạch vành. Việc giảm cholesterol LDL làm giảm tỷ lệ phối hợp của tử vong do bệnh tim mạch vành cộng với nhồi máu cơ tim không gây tử vong. Recol làm giảm cả hàm lượng cholesterol LDL bình thường và cholesterol LDL đã bị tăng cao. LDL được tạo ra từ VLDL và được chuyển hóa chủ yếu nhờ thụ thể LDL ái lực cao. Cơ chế tác dụng giảm LDL của Recol có thể là do giảm hàm lượng cholesterol VLDL và cảm ứng thụ thể LDL kéo theo giảm sản xuất và tăng dị hóa LDL cholesterol. Apolipoprotein B cũng giảm đáng kể trong khi điều trị Recol. Vì mỗi phần LDL chứa một phân tử apolipoprotein B và vì apolipoprotein B nhỏ được tìm thấy trong các lipoprotein khác điều này thật sự nói lên rằng Recol không làm cho cholesterol .