tailieunhanh - Tổng hợp, hoạt tính độc tế bào một số hợp chất lai pyrazoline-quinoline

Trong nghiên cứu này, chúng tôi đã thiết kế khung phân tử mới có chứa cả vòng quinoline và pyrazoline. Khung này được xây dựng bằng phản ứng đóng vòng của ketone α,β-không no với 4- nitrophenylhydrazine. Hoạt tính gây độc tế bào của chúng đã thử nghiệm với hai dòng tế bào ung thư, bao gồm ung thư biểu mô KB và ung thư gan HepG2. | Tạp chí phân tích Hóa Lý và Sinh học -Tập 29 số 02 2023 TỔNG HỢP HOẠT TÍNH ĐỘC TẾ BÀO MỘT SỐ HỢP CHẤT LAI PYRAZOLINE-QUINOLINE Đến tòa soạn 24-04-2023 Dương Ngọc Toàn1 Nguyễn Đình Thành2 Đinh Thúy Vân3 Khoa Hóa học Trường Đại học Sư phạm Đại học Thái Nguyên 1 3 2 Khoa Hóa học Trường Đại học Khoa học Tự nhiên Đại học Quốc gia Hà Nội Email toandn@ SUMMARY SYNTHESIS CYTOTOXIC ACTIVITY OF SOME HYBRYD COMPOUNDS PYRAZOLINE-QUINOLINE Many derivatives of quinoline-2-one have been considered to synthesize and evaluate their biological properties due to their various biological effects including antibacterial antioxidant anti-inflammatory and anticancer activities. The connection of 4-hydroxyquinoline-2-one with 2-pyrazoline rings could make its the new remarkable activities. In this work some 2-pyrazoline compounds were synthesized from α β- unsaturated ketones containing quinoline ring. 2-Pyrazoline derivatives was synthesized by reaction of α β- unsaturated ketones with 4-nitrophenylhydrazine with yields of 48 62 . Their structure was confirmed by IR NMR and MS spectroscopic methods. Their anticancer activities were scanned by the standard methods. These compounds exhibited low toxicity to two cancer cell lines KB and HepG2. Keywords antibacterial anticancer pyrazoline quinoline-2-one α β-unsaturated ketones. 1. ĐẶT VẤN ĐỀ Pyrazoline và dẫn xuất của nó chiếm một vị trí chứng có IC50 29 16 nM . Về khả năng gây quan trọng trong tổng hợp hữu cơ nói chung và độc tế bào đối với các dòng tế bào ung thư hợp hóa dược nói riêng. Đa số chúng có phổ hoạt tính chất A có giá trị IC50 hiển thị lần lượt là 0 227 sinh học rất rộng như ức chế sự phát triển của 0 136 và 1 277 μM đối với MCF-7 HeLa và khối u 12 thuốc làm giảm hoạt động hệ miễn DLD1. Các giá trị này thấp hơn đáng kể so với dịch của cơ thể 8 kháng nhiều loại vi khuẩn giá trị của cả tiền chất pyrazoline 1 155 0 231 nấm chống co giật 10 chống viêm 2 chống và 121 67 μM cho cùng một dòng tế bào và tiền ung thư 6 chống