tailieunhanh - Tổng hợp và thử hoạt tính gây độc tế bào ung thư của một số dẫn chất benzimidazole

Nghiên cứu tổng hợp và sàng lọc hoạt tính sinh học hướng tác động kháng ung thư đang được nhiều nhà khoa học quan tâm nghiên cứu. Để tạo cơ sở cho việc phát triển thuốc ung thư mới có hoạt tính cao, chúng tôi lựa chọn nghiên cứu tổng hợp các dẫn chất từ khung benzimidazole và thử hoạt tính gây độc tế bào của chúng. Bài viết trình bày tổng hợp và đánh giá được hoạt tính gây độc tế bào ung thư của một số dẫn chất benzimidazole. | TẠP CHÍ Y DƯỢC HỌC CẦN THƠ SỐ 46 2022 13. Thygesen K Alpert JS et al 2018 Fourth universal definition of myocardial infarction Circulation 138 e618-e651. 14. Thygesen K. Alpert J. S. Jaffe A. S. et al. 2018 Fourth universal definition of myocardial infarction 2018 Eur Heart J. Ngày nhận bài 26 8 2022 Ngày duyệt đăng 18 01 2022 TỔNG HỢP VÀ THỬ HOẠT TÍNH GÂY ĐỘC TẾ BÀO UNG THƯ CỦA MỘT SỐ DẪN CHẤT BENZIMIDAZOLE Cao Thị Cẩm Nhung La Bảo Ngọc Trường Đại học Y Dược Đại học Huế Email TÓM TẮT Đặt vấn đề Nghiên cứu tổng hợp và sàng lọc hoạt tính sinh học hướng tác động kháng ung thư đang được nhiều nhà khoa học quan tâm nghiên cứu. Để tạo cơ sở cho việc phát triển thuốc ung thư mới có hoạt tính cao chúng tôi lựa chọn nghiên cứu tổng hợp các dẫn chất từ khung benzimidazole và thử hoạt tính gây độc tế bào của chúng. Mục tiêu nghiên cứu Tổng hợp và đánh giá được hoạt tính gây độc tế bào ung thư của một số dẫn chất benzimidazole. Đối tượng và phương pháp nghiên cứu Tổng hợp các dẫn chất benzimidazole bằng các phản ứng ngưng tụ cơ bản. Cấu trúc của các chất tổng hợp được xác định bằng phương pháp phổ 2D-NMR và MS. Hoạt tính gây độc tế bào ung thư in vitro của các chất được đánh giá theo phương pháp SRB trên dòng tế bào ung thư phổi A549 ung thư vú MCF7 và ung thư tử cung Hela . Kết quả Bốn dẫn chất benzimidazole đã được tổng hợp và khẳng định cấu trúc bằng các phương pháp phổ bao gồm 4-methoxybenzylidene-1H-benzimidazole-2- carbohydrazide 2a 4-chlorobenzylidene-1H-benzimidazole-2-carbohydrazide 2b 2- 2- 4- chlorobenzylidene hydrazinyl -1H-benzimidazole 2c 2- 2- 4-nitrobenzylidene hydrazinyl -1H- benzimidazole 2d . Kết quả thử hoạt tính gây độc tế bào ung thư cho thấy hai dẫn chất 2b và 2d thể hiện hoạt tính gây độc trên các dòng tế bào ung thư thử nghiệm với giá trị IC50 từ 63 42 - 90 28 µg mL. Kết luận Đã tổng hợp và đánh giá được hoạt tính gây độc tế bào ung thư của một số dẫn chất benzimidazole. Từ khóa dẫn chất benzimidazole tổng hợp hoạt tính .