tailieunhanh - MADOPAR – MODOPAR (Kỳ 2)

Phân phối : Levodopa xuyên qua hàng rào máu-não nhờ vào hệ vận chuyển có thể trung hòa. Levodopa không gắn kết với protein huyết tương và có thể tích phân phối là 57 lít. Ngược lại levodopa, benserazide không xuyên qua hàng rào máu-não ở liều điều trị. Nó tập trung phần lớn ở thận, phổi, ruột non và gan. Chuyển hóa : Levodopa được chuyển hóa theo hai con đường chính là khử carboxyl (decarboxylation) và methyl-hóa (O-methylation) và hai đường phụ là chuyển amin (transamination) và oxy-hóa (oxidation). Men Aromatic amino acid decarboxylase chuyển levodopa thành dopamine. Những. | MADOPAR - MODOPAR Kỳ 2 Phân phối Levodopa xuyên qua hàng rào máu-não nhờ vào hệ vận chuyển có thể trung hòa. Levodopa không gắn kết với protein huyết tương và có thể tích phân phối là 57 lít. Ngược lại levodopa benserazide không xuyên qua hàng rào máu-não ở liều điều trị. Nó tập trung phần lớn ở thận phổi ruột non và gan. Chuyển hóa Levodopa được chuyển hóa theo hai con đường chính là khử carboxyl decarboxylation và methyl-hóa O-methylation và hai đường phụ là chuyển amin transamination và oxy-hóa oxidation . Men Aromatic amino acid decarboxylase chuyển levodopa thành dopamine. Những sản phẩm cuối cùng của đường chuyển hóa nầy là homovanillic acid và dihydroxy phenylacetic acid. Men catechol-O-methyltransferase chuyển levodopa thành 3-O-methyldopa. Chất chuyển hóa trong huyết tương chính có thời gian bán hủy ở giai đoạn thải trừ là 15-17 giờ và nó được tích lũy trong bệnh nhân đã sử dụng Modopar ở các liều điều trị. Khi levolopa được uống chung với benserazide phản ứng khử carboxyl ngoại biên của levolopa suy giảm đã được phản ảnh bằng nồng độ trong huyết tương của levodopa và của 3-O-methyldopa cao hơn và nồng độ trong huyết tương của catecholamine dopamine và noradrenaline và của phenolcarboxylic acid homovanillic acid dihydrophenylacetic acid thấp hơn. Benserazide bị hydroxy hóa trở thành trihydroxy benzylhydrazine trong niêm mạc ruột và ở gan. Đào thải Với sự hiện diện của men decarboxylase ngoại biên ức chế levodopa thời gian bán hủy của levodopa ở giai đoạn thải trừ khoảng giờ. Thời gian bán hủy nầy dài hơn một ít 25 ở bệnh nhân già mắc bệnh Parkinson. Độ thanh thải của levodopa từ huyết tương khoảng 430 ml phút. Levodopa tìm được trong nước tiểu khoảng 7 liều đã sử dụng. Levodopa bị thải trừ nhờ vào sự chuyển hóa và các chất chuyển hóa của levodopa đều bị bài tiết trong nước tiểu. Benserazide hầu như hoàn toàn bị thải trừ nhờ chuyển hóa. Những chất chuyển hóa của benserazide phần lớn đều bị bài tiết trong nước tiểu và một phần nhỏ trong phân. CHỈ ĐỊNH .