tailieunhanh - ENSURE (Kỳ 3)

DƯỢC ĐỘNG HỌC Hấp thu : Lamivudine được hấp thu tốt từ ruột, và sinh khả dụng của lamivudine đường uống ở người lớn thông thường là từ 80-85%. Sau khi uống, thời gian trung bình (tmax) để đạt nồng độ tối đa (C max) trong huyết tương vào khoảng 1 giờ. Ở liều điều trị tức là 4 mg/kg/ngày (mỗi 12 giờ), Cmax nằm trong khoảng từ 1,5-1,9 mg/ml. Uống lamivudine cùng với thức ăn làm chậm tmax và giảm Cmax (giảm khoảng 47%). Tuy vậy, sinh khả dụng của lamivudine (dựa trên AUC) không bị ảnh hưởng. Dùng. | ENSURE Kỳ 3 DƯỢC ĐỘNG HỌC Hấp thu Lamivudine được hấp thu tốt từ ruột và sinh khả dụng của lamivudine đường uống ở người lớn thông thường là từ 80-85 . Sau khi uống thời gian trung bình tmax để đạt nồng độ tối đa Cmax trong huyết tương vào khoảng 1 giờ. Ở liều điều trị tức là 4 mg kg ngày mỗi 12 giờ Cmax nằm trong khoảng từ 1 5-1 9 mg ml. Uống lamivudine cùng với thức ăn làm chậm tmax và giảm Cmax giảm khoảng 47 . Tuy vậy sinh khả dụng của lamivudine dựa trên AUC không bị ảnh hưởng. Dùng cùng với zidovudine làm tăng 13 tác dụng của zidovudine và nồng độ đỉnh huyết tương tăng 28 . Điều này được xem như không có ảnh hưởng đáng chú ý đối với an toàn sử dụng thuốc của bệnh nhân và vì vậy không cần thiết phải điều chỉnh liều. Phân bố Theo những nghiên cứu dùng đường tiêm tĩnh mạch thể tích phân bố trung bình là 1 3 l kg. Thời gian bán thải là từ 5 đến 7 giờ. Độ thanh thải trung bình toàn thân của lamivudine xấp xỉ 0 32 l giờ kg thải qua thận là chủ yếu 70 theo hệ thống vận chuyển cation hữu cơ. Lamivudine biểu lộ dược động học dạng đường thẳng khi dùng trong khoảng liều điều trị và kết hợp hạn chế với albumin - protein huyết tương chính 16-36 đối với albumin huyết thanh trong những nghiên cứu in vitro . Những số liệu còn hạn chế cho thấy lamivudine thâm nhập hệ thần kinh trung ương và vào được tới dịch não tủy CSF . 2- 4 giờ sau khi uống tỷ lệ trung bình nồng độ lamivudine trong CSF huyết thanh xấp xỉ 0 12. Mức độ thâm nhập thực sự hoặc sự liên quan với bất cứ hiệu quả lâm sàng nào còn chưa rõ. Chuyển hóa Lamivudine thải trừ chủ yếu bằng bài tiết qua thận ở dạng không thay đổi. Khả năng tương tác thuốc của lamivudine trong chuyển hóa và thấp vì chuyển hóa gan ít 5-10 và kết hợp protein huyết tương thấp. Thải trừ Những nghiên cứu ở bệnh nhân suy thận cho thấy sự thải trừ lamivudine bị ảnh hưởng bởi rối loạn chức năng thận. Chế độ liều đề nghị cho những bệnh nhân với độ thanh thải creatinine 50 ml phút được trình bày ở phần liều dùng. CHỈ ĐỊNH Epivir kết hợp với Retrovir