tailieunhanh - Tổng hợp xác định độ tinh khiết tạp B (Olmesartan lacton) của Olmesartan medoxomil

Olmesartan medoxomil là thuốc thuộc nhóm đối kháng thụ thể angiotensin II, được FDA chấp thuận dùng trong điều trị tăng huyết áp từ năm 2002 với tên biệt dược Benicar. Olmesartan lacton (là tạp A trong SP 41 và tạp B trong BP 2018) là tạp phải kiểm tra trong cả chuyên luận nguyên liệu lẫn thành phẩm của olmesartan medoxomil. | Y Học TP. Hồ Chí Minh Tập 24 Số 2 2020 Nghiên cứu TỔNG HỢP XÁC ĐỊNH ĐỘ TINH HIẾT TẠP OLMESARTAN LACTON CỦA OLMESARTAN MEDOXOMIL Ngô Thị Thanh Diệp Nguyễn Thị Anh Tú Hoàng Thị Thủy V n V Phương Th y TÓM TẮT ở đầu ục tiêu Olmesartan medoxomil là thuốc thuộc nhóm đối kháng thụ thể angiotensin II được FDA chấp thuận dùng trong điều trị tăng huyết áp từ năm 2002 với tên biệt dược Benicar. Olmesartan lacton là tạp A trong SP 41 và tạp B trong BP 2018 là tạp phải kiểm tra trong cả chuyên luận nguyên liệu lẫn thành phẩm của olmesartan medoxomil. Tuy nhiên chuẩn tạp này chưa có ở Việt Nam điều này gây khó khăn bị động cho công tác kiểm nghiệm nguyên liệu và thành phẩm olmesartan medoxomil. Hiện nay ở Việt nam cũng chưa có nghiên cứu nào trong nước công bố quy trình tổng hợp tạp B. Do đó việc tổng hợp tạp B có độ tinh khiết cao làm cơ sở cho việc thiết lập chất đối chiếu dùng trong kiểm nghiệm nguyên liệu và chế phẩm olmesartan medoxomil là rất cần thiết. Đối tượng - Phương pháp nghiên cứu Đối tượng nghiên cứu là tạp B olmesartan lacton của olmesartan medoxomil. Phương pháp nghiên cứu Tạp B được tổng hợp từ olmesartan medoxomil qua hai giai đoạn. Sản phẩm sau khi tổng hợp và tinh chế được xác định cấu trúc bằng các kỹ thuật phổ nghiệm như IR MS NMR và xác định độ tinh khiết bằng phương pháp HPLC qui về 100 diện tích pic. Kết quả Tạp B của olmesartan medoxomil đã được tổng hợp thành công với hiệu suất toàn qui trình 26 7 . Sản phẩm thu được đạt độ tinh khiết sắc ký trên 99 . Kết luận Đã tổng hợp thành công tạp B với độ tinh khiết sắc ký trên 99 đủ điều kiện để thiết lập chất đối chiếu sử dụng trong công tác kiểm nghiệm. Từ khóa olmesartan medoxomil olmesartan lacton ABSTRACT SYNTHESIS AND PURITY DETERMINATION OF OLMESARTAN LACTONE AS RELATED COMPOUND B OF OLMESARTAN MEDOXOMIL Ngo Thi Thanh Diep Nguyen Thi Anh Tu Hoang Thi Thuy Van Vo Ly Phuong Thuy Ho Chi Minh City Journal of Medicine Vol. 24 - No. 2 - 2020 201 - 206 Background - Objectives Olmesartan medoxomil is an .