tailieunhanh - Bài giảng Dược lý học: Thuốc tê

Bài giảng trình bày những nội dung chính như: Tính chất chung của thuốc tê, nhóm chức để quyết định tác dụng gây tê, tác dụng dược lý. Mời các bạn cùng tham khảo để biết thêm các nội dung chi tiết. | Thuốc tê chất chung của thuốc tê nghĩa thuốc tê là một thuốc làm mất cảm giác đau của một vùng cơ thể tại chỗ dùng thuốc trong khi các chức phận vận động khoong bị ảnh hưởng. chuẩn của một thuốc tê. Ngăn cản hoàn toàn và đặc hiệu sự dẫn truyền cảm giác. Sau tác dụng của thuốc chức phận thần kinh được hồi phục hoàn toàn. Thời gian tê thích hợp. Không độc không gây dị ứng. Tan trong nước bền vững dưới dạng dung dịch. . Phân loại . Dẫn chất Ester là các ester của acid benzoic và acid paraaminobenzoic gồm các thuốc - Cocain Ancaloit của lá cây erythrocylococa - Procain novocain - Dicain pantocain tetracain . Dẫn chất amid - Cinchocain sovcain pevcain nupevcain Lidocain xycain lignocain Bupivacain marcain - gây tê tuỷ sống . Cấu trúc liên quan đến tác dụng Có thể viết cấu trúc một cách tổng quát . dẫn xuất của Ester O R1 C2H5 H2N C-O-CH2-CH2 N R2 2H5 xuÊt cña amid CH3 O R1 - NH C - CH - N CH3 R2 a Gốc thơm dễ tan trong mỡ tạo điều kiện để thuốc tê thâm nhập vào tế bào thần kinh. b Mạch trung gian liên quan đến hiệu lực tác dụng gây tê có 4 - gt 6 nguyên tử cacbon chức rượu càng dài tác dụng càng tăng độc tính của thuốc tê cũng tăng. c Nhóm amin bậc 3 N hoặc bậc 2 NH có tác dụng làm cho thuốc dễ tan trong nước. 2 nhóm chức để quyết định tác dụng gây tê là Nhóm mang đường nối amid NH CO như lidocain bị thuỷ phân nhờ Amidase hiệu lực yếu nên kéo dài thời gian tác dụng của Lidocain Nhóm mang đường nối ester C00 như Procain bị thuỷ phân bởi esterase hiệu lực mạnh hơn Amidase ở máu và gan mất tác dụng nhanh thời gian TD của procain ngắn hơn. . Dược động học Các thuốc tê đều là các base yếu ít tan trong nước nhưng khi kết hợp với acid HCl sẽ cho các muối rất tan và hoàn toàn ổn định ở pH có acid. Dẫn chất este vào cơ thể máu tổ chức gan bị thuỷ phân Esteraza Novocain8 PAB DEAE dietyl-amino- etanol DEAE vào tuần hoàn gây tác dụng hấp thu. - Tham gia vào phản ứng acetyl hoá và phản ứng glucuro hợp ở gan .