tailieunhanh - Tổng hợp acefyllin dược dụng từ theophyllin

Theophyllin đã được sử dụng trong nhiều thập niên để trị bệnh hen suyễn cấp và mạn tính. Tuy nhiên, thực tế sử dụng theophyllin không hề dễ dàng. Theophyllin ít tan trong nước, gây khó chịu dạ dày và nhịp tim nhanh. Dẫn chất của theophyllin là acefyllin (theophyllin-7-acetic acid) có ít tác dụng phụ hơn. Acefyllin được tổng hợp bởi aisse vào năm 1949[1] và hiện nay được dùng thay thế theophyllin, nhưng phải nhập từ nước ngòai. Do đó đề tài tham gia nghiên cứu tổng hợp acefyllin nhằm chủ động tạo nguồn nguyên liệu trong nước thay thế ngoại nhập. Phản ứng tổng hợp acefyllin được tiến hành ở nhiệt độ 90oC, tỉ lệ mol theophyllin: acid cloroacetic: NaOH = 1 : 1,6 : 2,9 cho hiệu suất cao. Sản phẩm được xác định cấu trúc bằng FTIR, MS, 1H NMR và 13C NMR, đạt độ tinh khiết cao 99,97% (HPLC) và có thể sử dụng làm nguyên liệu thuốc. | Tổng hợp acefyllin dược dụng từ theophyllin Tạp chí Khoa học & Công nghệ Số 7 49 Tổng hợp acefyllin dược dụng từ theophyllin Nguyễn o Thiện*, Huỳnh Linh Tý Khoa Dược, ại học Nguyễn Tất Thành * ndthien@ Tóm tắt Theophyllin đã được sử dụng trong nhiều thập niên để trị bệnh hen suyễn cấp và mạn tính. Tuy Nhận nhiên, thực tế sử dụng theophyllin không hề dễ d ng. Theophyllin ít tan trong nước, gây khó chịu ược duyệt dạ dày và nhịp tim nhanh. Dẫn chất của theophyllin là acefyllin (theophyllin-7-acetic acid) có ít Công bố tác dụng phụ hơn. Acefyllin được tổng hợp bởi aisse v o năm 1949[1] v hiện nay được dùng thay thế theophyllin, nhưng phải nhập từ nước ngo i. Do đó đề tài tham gia nghiên cứu tổng hợp acefyllin nhằm chủ động tạo nguồn nguyên liệu trong nước thay thế ngoại nhập. Phản ứng tổng hợp acefyllin được tiến hành ở nhiệt độ 90oC, tỉ lệ mol theophyllin: acid cloroacetic: NaOH = 1 : Từ khóa 1,6 : 2,9 cho hiệu suất cao. Sản phẩm được xác định cấu trúc bằng FTIR, MS, 1H NMR và 13C theophyllin, acefyllin, NMR, đạt độ tinh khiết cao 99,97% (HPLC) và có thể sử dụng làm nguyên liệu thuốc. theophyllin-7-acetic acid ® 2019 Journal of Science and Technology - NTTU 1 ặt vấn đề được sử dụng trong điều trị hen suyễn. Nghiên cứu liên Theophyllin là một methylxanthin được chiết xuất từ lá trà quan cấu trúc tác dụng, các nhóm thế trên các N tạo các dẫn v xác định cấu trúc v o năm 1888, đến năm 1902 được sử chất có hoạt tính sinh học khác nhau[2]: dụng trong lâm s ng như l thuốc lợi tiểu v 20 năm sau 7. -Giảm tác động giãn phế quản 1,3 -Giảm độc tính -Giãn phế quản - ộc tính: tăng 8. -Giãn phế quản: không ảnh hưởng - ộc tính: tăng 9. Mất tác động giãn phế quản Hình 1 Ảnh hưởng các nhóm thế Các dẫn chất thế trên N7 là thích hợp nhất. Vào những Nguyên liệu năm thập niên 1940, xuất hiện một số công trình nghiên Theophyllin, các hóa chất và dung môi sử dụng cho phản cứu tổng .