tailieunhanh - Tổng hợp, xác định cấu trúc các dẫn chất quang hoạt N-heptyl và N-benzyl của cis(+); cis(-)-4-(3,4-dimethoxyphenyl) hexahydro phthalazinon có tác dụng sinh học

Nhằm tiếp tục đóng góp vào công trình nghiên cứu tổng hợp các dẫn chất quang hoạt phthalazinon có tác dụng ức chế chọn lọc (PDE4) và tác dụng kháng viêm mạnh, tác giả tiến hành tổng hợp các dẫn chất quang hoạt N-heptyl và N-benzyl của cis(+); cis(-)-4-(3,4-dimethoxyphenyl) hexahydro phthalazinon. | Y Học TP. Hồ Chí Minh * Tập 15 * Phụ bản của Số 1 * 2011 Nghiên cứu Y học TỔNG HỢP, XÁC ĐỊNH CẤU TRÚC CÁC DẪN CHẤT QUANG HOẠT N-HEPTYL VÀ N-BENZYL CỦA CIS (+); CIS (−)-4-(3,4-DIMETHOXYPHENYL) HEXAHYDRO PHTHALAZINON CÓ TÁC DỤNG SINH HỌC Chương Ngọc Nãi*, Trương Ngọc Quỳnh Nhi**, Nguyễn Ngọc Vinh*, Nguyễn Đức Tuấn**, Đặng Văn Tịnh** TÓM TẮT Đặt vấn đề: Những năm gần đây, hoạt tính ức chế chọn lọc phosphodiesterase IV (PDE4) được phát hiện ở các dẫn chất thế N-alkyl của phthalazinon. Bên cạnh đó, nhiều công trình nghiên cứu trong và ngoài nước đã khảo sát thành công quy trình tổng hợp các dẫn chất cis-N-alkyl phthalazinon có tác dụng ức chế chọn lọc phosphodiesterase IV và tác dụng kháng viêm mạnh. Để tiếp tục công trình nghiên cứu, chúng tôi thực hiện tổng hợp các dẫn chất quang hoạt N-heptyl và N-benzyl của cis(+); cis(-)-4-(3,4-dimethoxyphenyl) hexahydro phthalazinon, đồng thời thực hiện phương pháp xác định cấu trúc các sản phẩm sau tổng hợp. Mục tiêu nghiên cứu: Nhằm tiếp tục đóng góp vào công trình nghiên cứu tổng hợp các dẫn chất quang hoạt phthalazinon có tác dụng ức chế chọn lọc (PDE4) và tác dụng kháng viêm mạnh, chúng tôi tiến hành tổng hợp các dẫn chất quang hoạt N-heptyl và N-benzyl của cis(+); cis(-)-4-(3,4-dimethoxyphenyl) hexahydro phthalazinon. Đối tượng – Phương pháp nghiên cứu: Tiến hành tổng hợp các dẫn chất quang hoạt N-heptyl và Nbenzyl của cis(+); cis(-)-4-(3,4-dimethoxyphenyl) hexahydro phthalazinon. Thực hiện các phương pháp xác định cấu trúc và kiểm tra độ tinh khiết quang học các sản phẩm tổng hợp được. Kết quả: Đã tổng hợp thành công các dẫn chất N-heptyl và N-benzyl của cis(+); cis(-)-4-(3,4dimethoxyphenyl) hexahydro phthalazinon có tiềm năng sinh học. Kết luận: Quy trình tách acid carboxylic dạng racemic sử dụng tác nhân bất đối xứng là base tinh khiết về mặt quang học (R)-(+) và (S)-(−)-α-methylbenzylamin thu được sản phẩm là acid carboxylic có tính quang hoạt với độ tinh khiết quang học cao. Từ đó, tiến hành tổng hợp và xác định cấu