tailieunhanh - Phân tích cấu trúc và độ sạch của thuốc tadalafil trong quá trình tổng hợp bằng phương pháp hóa lý hiện đại

Trong bài viết này, phân tích quang phổ để xác định cấu trúc và độ tinh khiết của tadalafil đã được thực hiện ngoài. Kết quả xác định rằng 97,5% sản phẩm mẫu có chứa tadalafil. | Tạp chí phân tích Hóa, Lý và Sinh học - Tập 22/ số 1 (Đặc biệt)/ 2017 PHÂN TÍCH CẤU TRÚC VÀ ĐỘ SẠCH CỦA THUỐC TADALAFIL TRONG QUÁ TRÌNH TỔNG HỢP BẰNG PHƯƠNG PHÁP HÓA LÝ HIỆN ĐẠI Đến tòa soạn 15/12/2016 Vũ Đức Cường Khoa Công nghệ Hóa học, Trường Đại học Công nghiệp Việt Trì Phạm Thị Thắm Trường Đại học Thủy Lợi Phạm Thế Chính, Nguyễn Thị Hiền, Đoàn Duy Tiên, Nguyễn Văn Tuyến Viện Hóa học – Viện Hàn lâm Khoa học và Công nghệ Việt Nam SUMMARY DETERMINATION OF STRUCTURE AND PURITY OF TADALAFIL DRUG BY MODERN PHYSICOCHEMICAL METHODS Tadalafil is used to treat male erectile dysfunction. It belongs to phosphordieterase type-5 inhibitor (PDE5) class and inhibits cGMP specific PDE5 which is responsible for degradation of cGMP in the corpus cavernosum located around the penis. In this article, the spectrometry analysis to identify the structures and purity of tadalafil has been carried out. The results determined that of the sample products containing tadalafil. Keywords: tadalafil, PDE5, cGMP 1. MỞ ĐẦU Tadalafil (1) là thuốc ức chế enzym phosphodiestease-5 (PDE-5) được sử dụng hiệu quả điều trị bệnh rối loạn cương dương [1-2]. Thuốc có tác dụng ức chế enzym PDE-5 làm nhiệm vụ phân hủy chất sinh học nitric oxit (NO) và guanosin monophosphat vòng (cGMP) [3]. Rối loạn cương dương là do PDE-5 hoạt động quá mạnh dẫn đến NO và cGMP bị phân hủy, không tạo được sự giãn mạch cần thiết giúp cho quá trình cương. Thuốc ức chế PDE-5 giúp bảo vệ và duy trì các chất sinh học tạo sự cương [3-7]. Tadalafil thương mại có tên là Cialis 20mg, thuốc mới nhất được công nhận sử dụng tại nhiều nước, có lợi trong việc kéo dài thời gian tác dụng đến 36 giờ. Tadalafil là chất ức chế chọn lọc có hồi 45 phục cGMP, đặc biệt là trên enzym PDE5. Khi kích thích tình dục, nitric oxit được phóng thích tại chỗ, sự ức chế PDE-5 của tadalafil làm tăng nồng độ cGMP trong thể hang dẫn tới sự giãn cơ trơn và làm tăng dòng máu vào trong mô dương vật, từ đó gây cương dương vật. Khi không có kích thích .