tailieunhanh - Bài giảng chuyên đề: Dược lý - dược động học

Nội dung của bài giảng "Dược lý - dược động học" trình bày về những kiến thức đại cương về dược động học như: các cách vận chuyển thuốc qua màng sinh học, các quá trình dược động học. | BÀI GIẢNG CHUYÊN ĐỀ: DƯỢC LÝ: DƯỢC ĐỘNG HỌC 1 MỤC TIÊU CHUYÊN ĐỀ: Sau khi học xong chuyên đề “Dược lý: Dược động học”, người học nắm được những kiến thức đại cương về Dược động học như: Các cách vận chuyển thuốc qua màng sinh học, Các quá trình dược động học. 2 NỘI DUNG 1. CÁC CÁCH VẬN CHUYỂN THUỐC QUA MÀNG SINH HỌC . Đặc tính lý hóa của thuốc - Thuốc là các phân tử thường có trọng lượng phân tử PM ≤ 600. Chúng đều là các acid hoặc các base yếu. - Kích thước phân tử của thuốc có thể thay đổi từ rất nhỏ (PM = 7 như ion lithi) cho tới rất lớn (như alteplase- tPA- là protein có PM = ). Tuy nhiên, đa số có P M từ 100- 1000. Để gắn "khít" vào 1 loại receptor, phân tử thuốc cần đạt được một kích cỡ duy nhất đủ với kích thước của receptor đặc hiệu để thuốc không gắn được vào các receptor khác (mang tính chọn lọc). Kinh nghiệm cho thấy P M nhỏ nhất phải đạt khoảng 100 và không quá 1000, vì lớn quá thì không qua được các màng sinh học để tới nơi tác dụng. Một số thuốc là acid yếu: là phân tử trung tính có thể phân ly thuận nghịch thành một anion (điện tích (-)) và một proton (H+). C8H7O8COOH ↔ C8H7O2COO + H+ Apirin trung tính Aspirin anion Proton Một số thuốc là base yếu: là một phân tử trung tính có thể tạo thành một cation (điện tích (+)) bằng cách kết hợp với 1 proton: C12H11ClN3NH3 ↔ C12H11ClN3NH2 + H+ Pyrimethamin cation Pyrimethamin Proton trung tính. - Các phân tử thuốc được sản xuất dưới các dạng bào chế khác nhau để: Tan được trong nước (dịch tiêu hóa, dịch khe), do đó dễ được hấp thu. Tan được trong mỡ để thấm qua được màng tế bào gây ra được tác dụng dược lý vì màng tế bào chứa nhiều phospholipid. 3 Vì vậy để được hấp thu vào tế bào thuận lợi nhất, thuốc cần có một tỷ lệ tan trong nước/ tan trong mỡ thích hợp. - Các phân tử thuốc còn được đặc trưng bởi hằng số phân ly pKa pKa được suy ra từ phương trình Hend erson-HasselbACh: K là hằng số phân ly của 1 acid; pKa = - logKa pKa dùng cho cả acid và base. pKa + pKb =14 Một acid hữu cơ có pKa thấp