tailieunhanh - Tổng hợp và thử hoạt tính sinh học các dẫn xuất của 3-nitro-2,6-diphenyl-2H-chromene

Từ khung cấu trúc của hợp chất DHM25 đã được tổng hợp và thử nghiệm hoạt tính trên các dòng tế bào ung thư vú, bằng việc đưa thêm khung phenyl có chứa các nhóm chức tại vị trí para một họ các dẫn xuất mới đã được tổng hợp và thử nghiệm hoạt tính gây độc tế bào. Việc thay đổi cấu trúc của DHM 25 đã cho phép thu được các dẫn xuất có hoạt tính gây độc tế bào tốt, có khả năng phát triển thành các tiền chất trong việc tìm kiếm thuốc mới chống ung thư. | Tạp chí Khoa học ĐHQGHN: Khoa học Y Dược, Tập 32, Số 2 (2016) 48-51 Tổng hợp và thử hoạt tính sinh học các dẫn xuất của 3-nitro-2,6-diphenyl-2H-chromene Nguyễn Thị Kim Thu1, Mạc Đình Hùng2,* 1 Bệnh viện Da liễu Trung Ương, 15A Phương Mai, Hà Nội, Việt Nam Khoa Hoá học, Trường Đại học Khoa học Tự nhiên, ĐHQGHN, 19 Lê Thánh Tông, Hà Nội, Việt Nam 2 Tóm tắt Từ khung cấu trúc của hợp chất DHM25 đã được tổng hợp và thử nghiệm hoạt tính trên các dòng tế bào ung thư vú, bằng việc đưa thêm khung phenyl có chứa các nhóm chức tại vị trí para một họ các dẫn xuất mới đã được tổng hợp và thử nghiệm hoạt tính gây độc tế bào. Việc thay đổi cấu trúc của DHM 25 đã cho phép thu được các dẫn xuất có hoạt tính gây độc tế bào tốt, có khả năng phát triển thành các tiền chất trong việc tìm kiếm thuốc mới chống ung thư. Nhận ngày 16 tháng 10 năm 2015, Chỉnh sửa ngày 08 tháng 11 năm 2015, Chấp nhận đăng ngày 05 tháng 12 năm 2016 Từ khóa: Pichromene, phản ứng Suzuki, ung thư. 1. Tổng quan * Từ cấu trúc của Pichromene, chúng tôi đã tiến hành tổng hợp hơn 30 hợp chất mới và tiến hành thử hoạt tính của chúng. Bằng việc thay đổi các nhóm chức trên hai vòng phenyl chúng tôi đã thu được một hợp chất có hoạt tính rất tốt trên các dòng tế bào ung thư vú. So sánh với hoạt tính của Pichromene thì hợp chất mới có tên gọi DHM25 này có hoạt tính gấp khoảng 100 lần (IC50= ) [6]. Vì vậy trong đề tài này chúng tôi hướng tới việc tổng hợp các dẫn xuất 3-nitro-2-phenyl2H-chromene với việc gắn thêm một nhóm phenyl vào vị trí số 6 (hình 1), để khảo sát hoạt tính sinh học của chúng. Gốc phenyl được biết đến là gốc hút điện tử và phân tử khối tương đương với nguyên tử bromo, nên có thể hi vọng chúng sẽ mang lại những tín hiệu tốt. Cấu trúc của 2H-chromene được tìm thấy rất nhiều trong các cây tự nhiên [1-4]. Hơn nữa, nhiều hợp chất có chứa 2H-chromene còn được biết tới như là chất chống ung thư, chống u bướu cũng như là tác nhân kháng khuẩn, ví dụ như là axit daurichromenic là một chất điển hình .