tailieunhanh - Tối ưu hóa qui trình điều chế felodipin từ (E) methyl 2-(2,3-dichlorobenzylidene)-3-oxobutanoat và ethyl 3-aminocrotonat

Bài viết "Tối ưu hóa qui trình điều chế felodipin từ (E) methyl 2-(2,3-dichlorobenzylidene)-3-oxobutanoat và ethyl 3-aminocrotonat" có mục tiêu tối ưu hóa các yếu tố ảnh hưởng đến hiệu suất tổng hợp để có thề áp dụng vào sản xuất. | Y Học TP. Hồ Chí Minh * Tập 18 * Phụ bản của Số 2 * 2014 Nghiên cứu Y học TỐI ƯU HÓA QUI TRÌNH ĐIỀU CHẾ FELODIPIN TỪ (E)-METHYL 2-(2,3-DICHLOROBENZYLIDENE)-3-OXOBUTANOAT VÀ ETHYL 3-AMINOCROTONAT Nguyễn Thị Thu Hà*, Truong Ngoc Tuyen*, Lê Minh Trí*, Trần Bội Châu**, Trần Thành Đạo* TÓM TẮT Đặt vấn đề: Felodipin thuộc nhóm chẹn kênh calci chọn lọc, được sử dụng rộng rãi trong điều trị các bệnh tim mạch. Hiện nay nhu cầu felodipin trong nước khá lớn, vì thế nghiên cứu qui trình tổng hợp nguyên liệu felodipin trong điều kiện ở nước ta hiện nay là cần thiết. Mục tiêu: Tối ưu hóa các yếu tố ảnh hưởng đến hiệu suất tổng hợp để có thề áp dụng vào sản xuất Phương pháp: Felodipin được điều chế dựa theo phản ứng tổng hợp dẫn chất dihydropyridin của Hantzsch. Bố trí thí nghiệm theo qui hoach thực nghiệm “thiết kế bề mặt đáp ứng” mô hình Box-Behnken, với sự hỗ trợ của phần mềm thống kê JMP. Kết quả: Chúng tôi đã xác định được các yếu tố ảnh hưởng lên hiệu suất tổng hợp felodipin và điều kiện tối ưu và xây dựng qui trình tổng hợp ở qui mô phòng thí nghiệm. Kết luận: qui trình tổng hợp felodipin với các thông số tối ưu thông qua mô hình Box-Behnken có thể ứng dụng sản xuất felodipin trong điều kiện Việt Nam. Từ khóa: felodipin, tối ưu qui trình, mô hình Box-Behnken. ABSTRACT OPTIMIZATION OF PARAMETERS FOR PROCEDURE OF SYNTHESIS OF FELODIPINE Nguyen Thi Thu Ha, Truong Ngoc Tuyen, Le Minh Tri, Tran Boi Chau, Tran Thanh Dao * Y Hoc TP. Ho Chi Minh * Vol. 18 - Supplement of No 2 - 2014: 381 - 385 Background: Felodipine, a dihydropyridin calcium blocker is commonly used for treatment of cardiovascular diseases such as anti-anginal and anti-hypertensive. Felodipine is imported costly with a large scale for formulation. Therefore, setting up an optimal process for synthesis of felodipine is critical need towards local pharmaceutical factories. Methods: Felodipine was synthesized via the Hantzsch reaction, in which the conditions were established via the Box-Behnken design. Results: