tailieunhanh - Nghiên cứu bào chế viên nén chứa metronidazol 250mg nổi trong dạ dày

Metronidazol là kháng sinh trong các phác đồ điều trị viêm loét dạ dày để diệt trừ vi khuẩn helicobacter pylori. Vi khuẩn này định vị chủ yếu ở niêm mạc dạ dày, đề tài nghiên cứu bào chế metronidazol dưới dạng viên nổi nhằm kéo dài thời gian thuốc lưu tại dạ dày để tăng hiệu quả điều trị. | Y Học TP. Hồ Chí Minh * Tập 18 * Phụ bản của Số 2 * 2014 Nghiên cứu Y học NGHIÊN CỨU BÀO CHẾ VIÊN NÉN CHỨA METRONIDAZOL 250 mg NỔI TRONG DẠ DÀY Nguyễn Hoài Thanh Tâm*, Lê Thị Thu Vân*, Lê Hậu* TÓM TẮT Mục tiêu: Metronidazol là kháng sinh trong các phác đồ điều trị viêm loét dạ dày để diệt trừ vi khuẩn Helicobacter pylori. Vi khuẩn này định vị chủ yếu ở niêm mạc dạ dày, đề tài nghiên cứu bào chế metronidazol dưới dạng viên nổi nhằm kéo dài thời gian thuốc lưu tại dạ dày để tăng hiệu quả điều trị. Phương pháp nghiên cứu: Viên được bào chế bằng phương pháp xát hạt ướt, viên nổi nhờ khí CO2 tạo ra từ NaHCO3. Các tá dược tạo khung bắt giữ khí đã nghiên cứu gồm gôm xanthan, HPMC K4M, HPMC K100M. Thử nghiệm hòa tan được thực hiện trong môi trường 500 ml HCl 0,1 N, thiết bị cánh khuấy, tốc độ 50 vòng/phút, nhiệt độ 37±0,5 0C. Metronidazol trong dịch hòa tan được định lượng bằng phương pháp quang phổ tử ngoại. Hiệu quả nổi của viên được đánh giá bằng thời gian nổi trong HCl 0,1 N. Hàm lượng metronidazol trong viên được xác định bằng phương pháp HPLC. Kết quả: Đã thực hiện bào chế 12 công thức với các loại và tỉ lệ polyme khác nhau. Gôm xanthan, HPMC K4M và HPMC K100M được dùng riêng hoặc phối hợp để làm chất tạo gel bắt giữ khí carbonic tạo cơ chế nổi cho viên. Kết quả đánh giá độ nổi và hòa tan cho thấy HPMC cho viên có tiềm thời ngắn và giải phóng hoạt chất nhanh hơn viên dùng gôm xanthan, các viên đều nổi trong môi trường thử hòa tan hơn 8 giờ. Qui trình định lượng metronidazol bằng HPLC đã được xây dựng và thẩm định để định lượng metronidazol trong chế phẩm. Kết luận: Đã nghiên cứu bào chế được viên nổi metronidazol. Sản phẩm chứa HPMC K4M (15%) có tiềm thời 12 giây và chứa HPMC K100M (10%) có tiềm thời 15 giây. Sản phẩm của cả 2 công thức đều nổi trong HCl 0,1N trong ít nhất 8 giờ và phóng thích hơn 80% hoạt chất sau 8 giờ. Từ khóa: Metronidazol, viên nổi ABSTRACT PREPARATION OF GASTRORETENTIVE FLOATING TABLET CONTAINING METRONIDAZOLE 250 MG Nguyen Hoai Thanh Tam,